[其他]喹啉羧酸衍生物和含有它們的抗菌劑

無效

• 申請號: 88101987
• 申請日: 1988-04-07
• 公開（公告）號: CN88101987A
• 公開（公告）日: 1988-11-09
• 發明（設計）人: 田口雅裕;近藤裕鄉;井上喜雅;川畑吉弘;本悟郎
• 申請（專利權）人: 鐘紡株式會社
• 主分類號: C07D513/16
• 分類號: C07D513/16;A61K31/44;//;22100;26500;27700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種用式(Ⅰ)表示的喹啉羧酸衍生物或它的藥物上可接受的鹽：

其中Z為，其中R¹為氫原子或低級烷基、R²為羥基或低級烷基和R³為氫原子、羥基或氨基。

2、按權利要求1的化合物，其中Z為選自包括1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、3-甲基-1-哌嗪基、4-羥基-1-哌嗪基、1-吡咯烷基、3-羥基-1-吡咯烷基和3-氨基-1-吡咯烷基的基團。

3、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（4-甲基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

4、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-8-（4-甲基-1-哌嗪基-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽。

5、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

6、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽·1/2水合物。

7、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（3-甲基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。

8、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（4-羥基-1-哌嗪基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。

9、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

10、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（3-羥基-1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸。

11、按權利要求1的化合物，它是9，1-環氧亞甲基-7-氟-8-（3-氨基-1-吡咯烷基）-5-氧代-5H-噻唑并[3，2-a]喹啉-4-羧酸·鹽酸鹽·1/2水合物。

12、一種抗菌組合物，包括將作為活性組份的有效量的式（Ⅰ）羧酸衍生物或它的藥物上可接受的鹽與常規的藥物上可接受的載體或稀釋劑相混合。

其中Z為其中R¹為氫原子或低級烷基、R²為羥基或低級烷基和R³為氫原子、羥基或氨基。

13、一種如權利要求1所述的式（Ⅰ）化合物的制備方法，該方法包括：

（A）式（Ⅱ）化合物與環胺ZH或它的酸加成鹽（其中Z如上述定義）反應：

（B）式（Ⅲ）化合物與環胺ZH或它的酸加成鹽（其中Z如上述定義）反應：

（c）當Z是3-氨基-1-吡咯烷基時，將式（Ⅳ）化合物進行水解：

其中R如上述定義。

14、一種如下式（Ⅱ）表示的喹啉羧酸衍生物：

其中R為氫原子或低級烷基。

15、一種如下式（Ⅲ）表示的喹啉羧酸衍生物：

其中R為氫原子或低級烷基。