[其他]抑制愛滋病病毒傳播的方法

無效

• 申請號: 88101699
• 申請日: 1988-02-25
• 公開（公告）號: CN88101699A
• 公開（公告）日: 1988-09-21
• 發明（設計）人: 查理斯·L·福克斯
• 申請（專利權）人: 特拉斯蒂斯哥倫比亞大學
• 主分類號: A61K31/505
• 分類號: A61K31/505;A61K33/38
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 李瑛

本發明涉及一種抑制愛滋病（AIDS）病毒傳播的方法。

愛滋病，即獲得性免疫缺陷綜合癥，是傳染世界范圍特別是中部非洲、也在美國的數百萬人的一種致命的災難性疾病。愛滋病是由愛滋病病毒引起的。

關于愛滋病病毒的恰當命名法，科學界存在著爭論。于是使得在科學文獻里，愛滋病病毒被命名成許多名稱，如HIV（人類免疫缺陷病毒），LAV（淋巴結病伴生病毒）、ARV（愛滋病相關病毒）、和HTLV-Ⅲ（人T細胞白血病病毒-Ⅲ）。愛滋病是一種還原病毒（retrovirus），這表明它的遺傳物質是核糖核酸（RNA），而不是脫氧核糖核酸（DNA）。還原病毒攜帶有一種被稱為逆轉錄酶的酶，它催化病毒的RNA轉錄成雙螺旋DNA，然后這種雙螺旋DNA整合到感染細胞的基因組里，成為所謂的原病毒。這種原病毒的轉錄產生了新的病毒RNA和蛋白。

愛滋病會通過對人輸送帶有愛滋病病毒的血液而傳播。愛滋病也會通過與感染上愛滋病病毒的人進行同性交媾或異性交媾被傳播。事先存在象淋病這樣形式的性病會促進愛滋病的傳播。科學家們認為，愛滋病病毒最容易在經常會引起組織破裂的性交行為中蔓延。造成愛滋病病毒進入血流中。

在此以前，一直用陰莖套試圖防止由性交引起的愛滋病病毒的傳播。但是，陰莖套使用不當或者在性交期間發生的穿破使它們只能部分地有效。因此，緊迫需要一種更好的防止由于性交引起的愛滋病病毒傳播的方法。

因此，本發明的一個主要目的是要提供一種廉價、易行和方便的阻止由于性交引起在人類中傳播愛滋病病毒的方法。

Charles????L，Fox，Jr.的美國專利3761590中公開了磺胺嘧啶銀在治療人、畜的燒傷中是一種有用的抗菌劑。磺胺嘧啶銀也已知道對于某些病毒、如單純性皰疹和帶狀庖疹是有效的。還知道它對梅毒螺旋體和淋病也是有效的，并能殺死精子。

現已意外地發現，磺胺嘧啶銀是一種有效的抗愛滋病病毒的抗病毒劑。因此，本發明的抑制基于性交引起的愛滋病病毒在人類中傳播的方法包括在性交之前或期間，對性交通道局部地施用有效抗病毒劑量的磺胺嘧啶銀。磺胺嘧啶銀對淋病有效性幫助了它抑制愛滋病病毒傳播的有效性。

如前指出的那樣，本發明以抑制由于性交媾引起愛滋病病毒在人類中傳播的方法包括在性交之前或期間、對性交通道局部施用有效抗病毒劑量的磺胺嘧啶銀。性交通道可以是陰道或肛門。

磺胺嘧啶銀能以如下的形式被施用：（a）在一個可分散在水中的、親水載體中的分散劑形式;（b）在一個基本上不溶于水的、疏水載體中的分散劑形式;（c）在半軟或膏狀可分散在水中或水溶的水包油乳劑載體中的分散劑形式;（d）在一種蔗糖水溶液中、例如按重量計約為25%～50%的蔗糖水溶液中的分散劑形式。載體中分散的磺胺嘧啶銀的含量按重量計其范圍從約0.1%至10%。

用于本發明方法中的在可分散于水中的親水載體中或在基本上不溶于水的疏水載體中或在半軟或膏狀、水中可分散的或水溶的水包油乳劑載體中的磺胺嘧啶銀分散劑在上面提到的Charles????L，Fox，Jr.的美國專利3761590中被公開，該專利的全部公開內容通過引用被結合到本申請中。

在本發明方法中有用的磺胺嘧啶銀/載體組合物或分散劑可以裝在一個具有施藥咀的可壓縮的軟管里。在性交之前通過把軟管的施藥咀插入性交通道并擠壓管子迫使其中的藥物進入性交通道，這樣就把含磺胺嘧啶銀的分散劑局部施用在人的性交通道中。

另一個可選擇的方法是，磺胺嘧啶銀可通過在性交期間用一種含有磺胺嘧啶銀作為其一種成分的潤滑物質，如K-Y膠（Johnson????&????Johnson公司）涂在陰莖本身上或涂在套陰莖的陰莖套上面被局部施用于人的性交通道上。陰莖套還可以通過將陰莖套材料滲進含有磺胺嘧啶銀的涂敷或浸漬基本材料、然后使之干燥而被涂上或浸漬上磺胺嘧啶銀。

以下這些可以高度表述其體內功效和與這種功效相關的體外試驗結果，確立了磺胺嘧啶銀是有效的抗愛滋病病毒的抗病毒劑這一意外的結論，因而可以通過在性交之前或期間將有效抗病毒劑量的磺胺嘧啶銀局部涂在性交通道上耒抑制由性交引起愛滋病病毒在人類中的傳播。

體外試驗

材料：

1、磺胺嘧啶銀（AgSD）-在50%（按重量計）的蔗糖水溶液中的1%（按重量計）的磺胺嘧啶銀和在25%（按重量計）的蔗糖水溶液中的0.5%（按重量計）的磺胺嘧啶銀。