[其他]新的11-芳基甾族化合物的衍生物

無效

• 申請號: 88100979
• 申請日: 1988-01-22
• 公開（公告）號: CN88100979A
• 公開（公告）日: 1988-08-17
• 發明（設計）人: 喬伊爾·盧恩
• 申請（專利權）人: 阿佐公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;A61K31/56
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、11-芳基甾族化合物的衍生物，其特征在于這些衍生物具有下述結構：

其中：

R₁是具有如下取代基之一的碳環芳基或雜環芳基：含有1-10個碳原子的飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的烴基，該烴基可具有或不具有肟基、橋氧基和/或羥基，或基，其中，X和Y各自分別是H或(1-4C)烴基，或一起是(2-6C)烴基；

R₂是含1-4個碳原子的烷基；

R₃是H，OH，含有1-8個碳原子的飽和或不飽和的烴基，該烴基可具有或不具有一個或多個羥基、疊氮基、腈基、橋氧基和/或鹵代基，或是(1-18C)酰氧基，或(2-8C)烷氧基烷基，或(1-18C)酰基，或(1-12C)烷氧基；

R₄是H，OH，含有1-8個碳原子的飽和或不飽和的烴基，該烴基可具有或不具有一個或多個羥基、疊氮基、腈基、橋氧基和/或鹵代基，或是(1-18C)酰氧基，或(2-8C)烷氧基烷基，或(1-18C)酰基，或(1-12C)烷氧基；或者是R₃和R₄一起形成一個環狀系統或具有(1-6C)亞烷基，而虛線代表甾族化合物骨架的16碳原子和17碳原子之間的可選擇的鍵，但須，如果存在上述的16碳原子和17碳原子之間的鍵，R₃或R₄就不存在。

2、根據權利要求1的化合物，其特征在于R₁是含有1-4個碳原子的酰基作為取代基的芳基，或是基，其中，X和Y分別是H或具有1-3個碳原子的飽和的烷基。

3、根據權利要求1或2的化合物，其特征在于R₂是甲基或乙基。

4、根據權利要求1-3的化合物，其特征在于R₃代表OH、（1-8C）烷氧基、（1-6C）酰基、具有或不具有羥基的（1-6C）烷基，或具有式C_nH_2n+1OC_mH_2m（其中，n＝1-3和m＝1-3）的烷氧基烷基。

5、根據權利要求1-4的化合物，其特征在于R₄代表H，或是具有或不具有羥基的（1-6C）的烴基。

6、根據權利要求1-3的化合物，其特征在于R₃和R₄一起形成在環中含有5個原子的雜環系統。

7、制備權利要求1化合物的方法，其特征在于具有下式的化合物：

其中，R₁、R₂、R₃和R₄具有與權利要求1相同的含義，但須，如果R₁、R₃和/或R₄代表含氧基，R₁、R₃和/或R₄也可是其氧原子由可水解的基進行保護的含氧基，和其中R₆和R₇代表含有1-4個碳原子的烷基，或R₆和R₇一起代表含有2-5個碳原子的亞烷基，經脫水和水解，形成權利要求1的化合物，如果需要，而且還可繼續將在17α或17β位上含有OH基的化合物脫水、酯化或醚化，并且，如果需要，可將含有具有一個或多個羥基的烴基的化合物酯化、醚化或氧化。

8、含有作為活性組分的權利要求1的化合物的藥物組合物。