[其他]取代胺衍生物及其制備與使用

無效

• 申請號: 88100804
• 申請日: 1988-02-05
• 公開（公告）號: CN88100804A
• 公開（公告）日: 1988-08-24
• 發明（設計）人: 津島進;高谷宗男;平田稔
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07C125/07
• 分類號: C07C125/07;C07C153/01;C07C155/00;C07D213/36;C07D295/14;A61K31/27;A61K31/44
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 王杰,張元忠

1、下式化合物或其鹽

其中R¹和R²各代表無環烴殘基或脂環烴殘基；R³和R⁴各代表氫或可含雜原子的烴殘基；A代表含醚鍵或硫醚鍵的有兩個或多個碳原子的碳鏈，可被取代并可本身成環；X¹和X²各代表氧原子或硫原子，而Y代表氨基或通過氮原子鍵接的有機殘基，可與構成A的碳原子結合成環。

2、權利要求1的化合物或其藥用鹽，其中R¹和R²各代表1-18碳烷基，2-18碳烯基，2-18碳炔基，3-8碳環烷基，5-8碳環烯基或9-11碳稠脂環烴殘基，

稠脂環烴殘基可未被取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟基，囟代（1-5）烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5碳烷酰基或1-5碳烷氧基;

R³和R⁴各代表氫，1-18碳烷基，2-18碳烯基，2-18碳炔基，3-8碳環烷基，5-8碳環烯基，芳族單環烴殘基，雙環芳基族烴殘基，三環芳族烴殘基，部分或完全加氫雙環芳族烴殘基，部分或完全加氫三環芳族烴殘基，單環或雙環芳族烴殘基與飽和或不飽和單環烴殘基縮合而成的基團，橋連烴殘基或含一個或兩個選自氧，氮和硫的雜原子的單環或雙環雜環基，

烷基，烯基和炔基可未被取代或由以下基團取代：3-8碳環烷基，5-8碳環烯基，芳族單環烴殘基，雙環芳族烴殘基，三環芳族烴殘基，部分或完全加氫雙環芳族烴殘基，部分或完全加氫三環芳族烴殘基，單環或雙環芳族烴殘基與飽和或不飽和單環烴殘基縮合而成的基團，橋連烴殘基或含一個或兩個選自氧，氮和硫的雜原子的單環或雙環雜環基，

環烷基，環烯基，芳族單環烴殘基，雙環芳族烴殘基，三環芳族烴殘基，部分或完全加氫雙環芳族烴殘基，部分或完全加氫三環芳族烴殘基，縮合而成的基團，橋連烴殘基，和單環或雙環雜環基可未被取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟素，囟代（1-5）碳烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5烷酰基或1-5碳烷氧基;

A代表2-12碳亞烷基，2-12碳亞烯基，2-12碳亞炔基，3-8碳亞環烷基，4-8碳亞環烯基，亞芳基或下式的基團：

-A¹-X³-A²-

-A¹-X³-A²-X⁴-A³-或

-A¹-X³-A²-X⁴-A³-X⁵-A⁴-

其中X³，X⁴和X⁵各代表-O-或-S（O）n-（n＝0，1或2）;A¹，A²，A³和A⁴各代表2-12碳亞烷基，2-12碳亞烯基，2-12碳亞炔基，3-8碳亞環烷基，4-8碳亞環烯基或亞芳基，

亞烷基，亞烯基和亞炔基可未被取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，2-5碳烯基，2-5碳炔基，1-5碳烷烴衍生的二價基團，氧代，硝基，羥基，1-5碳烷氧羰基，氨基，N-（1-5）碳氨基甲酰氧基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基甲酰氧基，囟素，烷氧基，3-8碳環烷基，芳族單，雙或三環烴殘基，由芳族單，雙或三環烴殘基取代的（1-5）碳烷基或含一個或兩個選自氮，氧和硫的雜原子的單環或雙環雜環基，

亞環烷基，亞環烯基和亞芳基可未被取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟素，囟代（1-5）碳烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5碳烷酰基或1-5碳烷氧基;

芳族單，雙或三環烴殘基，由芳族單，雙或三環烴殘基取代的（1-5）碳烷基和單環或雙環雜環基可未取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟素，囟代（1-5）碳烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5碳烷酰基或1-5碳烷氧基;

X¹和X²各代表氧或硫;以及

Y代表氨基，1-5碳烷基氨基，二（1-5）碳烷基氨基，3-8碳環烷基氨基，芳基氨基，芳基（1-5）碳烷基氨基，1-5碳烷氧羰基氨基，1-5碳烷基羰基氨基，苯甲酰氨基，N′-（1-5）碳烷基脲基，N′-苯基脲基，N′-苯基（1-5）碳烷基脲基，二（1-5）碳烷基氨基乙氧羰基氨基，α-氨基（1-5）碳烷酰基氨基，α-氨基苯基（1-5）碳烷酰基氨基，β-氨基（2-5）碳烷酰基氨基，-氨基（3-5）碳烷酰基氨基，琥珀酰亞氨基，苯二（甲）酰亞氨基或單環或縮合雙環雜環，

單環或稠合雙環雜環可未取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟素，囟代（1-5）碳烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5碳烷酰基或1-5碳烷氧基，

Y可與構成A的碳原子結合成單環或縮合雙環雜環，

單環或縮合雙環雜環可未被取代或由以下基團取代：1-5碳烷基，囟素，囟代（1-5）碳烷基，氨基，N-（1-5）碳烷基氨基，N，N-二（1-5）碳烷基氨基，硝基，羥基，1-5碳烷酰基或1-5碳烷氧基。