[其他]制劑方法

無效

• 申請號: 88100584
• 申請日: 1988-01-13
• 公開（公告）號: CN88100584A
• 公開（公告）日: 1988-09-21
• 發明（設計）人: 法瓦特·富埃德·塔德羅斯
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: A01N25/04
• 分類號: A01N25/04;A01N43/90;B01F3/08
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏,馬崇德

本發明涉及除草組合物的制備方法，該組合物含有以聯吡啶鎓雙季銨鹽作活性組分的多重乳液。

在英國專利說明書785732、813531和813532中描述了各種不同的除草聯吡啶鎓雙季銨鹽，這些化合物中的某些業已廣泛地應用于農業，并以濃縮水溶液形式制造出售。當需要使用時，將這些濃縮溶液用水稀釋成水溶液，然后噴灑在有害植物上。當小心地并按照所介紹的步驟使用時，該濃縮水溶液不存在危險，然而，如果對該介紹的操作方法未予以堅持時就可發生危險。當操作者為了以后在他自家的花園中使用，把一些濃縮物倒入家用容器諸如飲料瓶中時，危險就可能發生。與此情況相聯系的危險當然在于：遇見該瓶的孩子或魯葬的成年人可能將其中一些濃縮物吞服，從而導致嚴重后果。

曾提出各式各樣的方法來降低在上述情況下意外地吞服聯吡啶鎓雙季銨鹽濃縮溶液的可能性，它們包括：在濃縮液中含有作為警告的氣味劑（見英國專利1406881和1570981）和添加膠凝劑（見英國專利1395502），另一方法是使在濃縮物中含有催吐劑，以便該濃縮物被吞服后很快吐出來（見英國專利1507407）。除去為減少意外吞服可能性的配制聯吡啶鎓除草劑的方法外，還提出了各式各樣的方法來配制聯吡啶鎓除草劑，以改善它們對特殊施用的適應性。例如業已提出了在油中配制一種作為轉化乳液的“對草快”（農藥名）水溶液（見美國專利4115098），以便使“對草快”作為除草劑施用時減少噴灑微滴的漂移和蒸發。

現在已想出一種把除草聯吡啶鎓雙季銨鹽作成多重乳液的配方方法。用該方法通過和適當的乳化劑一起攪拌，使除草聯吡啶鎓雙季銨鹽的濃縮水溶液在油中乳化，以得到一種乳液（“第一乳液”），其中水溶液的微滴通過連續的油相被分散。然后，第一乳液本身通過攪拌被分散于一種含有第二乳化劑的水溶液中以獲得多重乳液（“第二乳液”），它含有分散于連續水相中的第一乳液的液滴。第一乳液的液滴本身含有除草聯吡啶鎓鹽的濃縮水溶液微滴。包圍在聯吡啶鎓鹽水溶液微滴四周的油起到屏蔽作用，并防止聯吡啶鎓鹽跑出而進入連續水相之中。最好連續水相含有一種用以維持這個相和聯吡啶鎓鹽水溶液之間滲透平衡的溶質。當需要用作除草劑時，將多重乳液用水稀釋并和水一起攪拌。該乳液或者分解并向噴灑水溶液中釋放除草聯吡啶鎓雙季銨鹽;或者當該噴灑溶液施用于莠草時，乳液在莠草表面上分解或蒸發并釋放出聯吡啶鎓除草劑。然而，如果疏忽地吞服大量濃縮多重乳液制劑，例如上述將濃縮物轉移到飲料瓶中造成的后果，則流體在胃腸道中的體積以及該流體和除草聯吡啶鎓雙季銨鹽溶液之間的滲透差不足以結合起來使多重乳液遭到很大程度的破壞，聯吡啶鎓雙季銨鹽相應地仍大量包含在乳液的液滴之中，該乳液沿胃腸道通過時，由腸壁吸收或進入血流的聯吡啶鎓雙季銨鹽的量比起由于吞服聯吡啶鎓雙季銨鹽水溶液而發生的吸收量少得多。

按照本發明，提供了一種制備每升含75克或更多的作為活性組分的除草聯吡啶鎓雙季銨陽離子鹽的除草乳液的方法，該方法包括二個步驟，第一步驟是：將除草聯吡啶鎓雙季銨鹽水溶液、油和具有低HLB值的第一乳化劑攪拌以得到第一乳液，該第一乳液包含分散于連續油相中的除草聯吡啶鎓雙季銨鹽溶液微滴;第二步驟是：將第一乳液和水以及具有高HLB值的第二乳化劑攪拌，得到包含第一乳液分散于連續水相中的液滴的第二乳液。所謂低HLB值，我們是指其值約為8或小于8。

最好該連續水相含有一種溶質以使該連續水相和聯吡啶鎓雙季銨鹽的水溶液之間有相當的滲透平衡。

在本發明方法中所用油的性質不必嚴加挑剔，各種各樣的油都可使用，油可以是例如植物油例如大豆油、蓖麻子油或葵花籽油，也可以是比較稠的礦物油例如液狀石蠟。

其它油類包括輕油和以商標名Solvesso、Isopar和Exsol出售的油，Solvesso油類含有烷基苯類，Isopar油類（例如Isopar????L和Isopar????M）包含異鏈烷烴類，Exsol油類包含脫去芳烴的鏈烷烴類。也可用柴油，市售的柴油通常含有旨在降低其凝固點和防止蠟析出的添加劑，它們并不影響該油用于本發明，制備市售柴油的粗柴油也適用于本發明方法。可用混合油，例如以比例從1∶10到10∶1的Isopar????M和柴油的混合油。

HLB是親水親油平衡這個詞英文的縮寫，HLB可以數字來標度，其值從3到18，如Griffin在J.Soc.Cosmet.Chem1，34頁（1949）和同一雜志5，249頁（1954）所描述那樣。