[其他]麻醉組成物及其使用方法

無效

• 申請號: 88100564
• 申請日: 1988-02-02
• 公開（公告）號: CN88100564A
• 公開（公告）日: 1988-08-17
• 發明（設計）人: 羅斯·克拉克·特雷爾
• 申請（專利權）人: BOC公司
• 主分類號: A61K31/08
• 分類號: A61K31/08
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 全永留

本發明涉及用于吸入的麻醉劑，更具體地說，涉及用于引起和維持麻醉作用的揮發性液態用于吸入的麻醉劑。

吸入用液態麻醉劑在本技術領域內是公知的，包括氟烷，三氯乙烯和醚衍生物，醚衍生物中包括恩氟烷，氟乙烯醚，甲氧氟烷和異氟烷。

上述吸入用麻醉劑克服了許多早期藥劑，如氯仿和醚的內在的局限性。這些麻醉劑作用迅速，很小甚至無毒性，不易燃燒，但除這些重要的進步外，它仍有一個局限性，即從麻醉發生后復蘇的速度。盡管復蘇是迅速的，但它比人們所期望的慢，尤其對于那些手術后當天要回家的病人（非住院病人的外科手術）。

本發明的組成物所應用的化合物2-（二氟甲氧基）-1，1，1，2-四氟乙烷或CHF₂OCHFCF₃，在Russell等，美國專利第3，897，502中的實例ⅩⅩⅠ中被揭示過，它涉及用制得的氟化醚制備含氟烯烴的糊狀物和分散體，用蠟作為涂層及脫脂劑的工藝。另外，Rusell等的專利陳述了一些可以用該專利中揭示的方法制備的一些多氟代產物，這些產物是能對麻醉劑敏感的、呼吸空氣的哺乳類動物產生麻醉作用。

申請人已發現本發明的化合物是一種有效的麻醉劑并顯示出意想不到之迅速的引發作用和復蘇功能。

因此，本發明的一個目的是提供一種麻醉組成物，它顯示出迅速的引發和復蘇時間。

本發明的另一個目的是提供一種麻醉組成物，它可抵抗衰竭，并顯出很小的毒性甚至無毒性，它使用時相當安全。

本發明的第三個目的是提供一種應用麻醉組成物引發麻醉的方法，它作用迅速，并且使病人可迅速從麻醉中復蘇。

本發明涉及一種引起麻醉的組成物，該組成包括氧氣和引起麻醉的有效量的具有下列分子式的化合物2-（二氟甲氧基）-1，1，1，2-四氟乙烷的混合物：

本發明還涉及一種通過將足夠量組成物施加于熱血動物而引起和/或維持麻醉作用的方法。

本發明的化合物以吸入用麻醉劑的有效使用量包含在可適于呼吸的混合物中，混合物中還含有維持生命的氧氣濃度，以及含有或不含有其它吸入麻醉劑，如笑氣。化合物可以采用本技術領域內公知的普通吸入用麻醉劑的應用技術加以應用，例如，采用開式滴液（open-drop）或半關閉系統（Semi-closed????systems）。

本發明化合物所應用的有效量取決于要施加麻醉的哺乳類動物的麻醉程度，所要引起麻醉的速度以及麻醉劑所能維持作用時間的長短。通常，化合物在氧氣中以小的體積百分數被使用。所用的量應可足夠提供明顯的麻醉作用而又不致于產生不能接受的有害的副作用。例如，通常使用約為1～8%的體積百分數的化合物。體積百分數在3～7%時較佳。所用的麻醉劑的量可以進行調整，開始時，化合物的量是最小的，然后逐漸增加用量，直至達到所需要的麻醉效果。然后，采用通常的方式監測哺乳類動物的物理反應，麻醉劑的持續時間，同時麻醉的方案可以容易地被控制。

化合物2-（二氟甲氧基）-1，1，1，2-四氟乙烷通常是一澄清的，無色的液體，它具有輕微的非刺激性氣味。它具有如下的物理特性：沸點23.5℃，分子量168，蒸汽壓（估計值）660毫米汞柱（在20℃），比重1.44。紅外光譜表明它的峰值為4903，¹H核磁共振光譜表明在6.5ppm時三體聯合（triplet）（J＝70Hz），在5.9ppm時為四個一組中雙體聯合（Jgem＝56Hz，Jvic＝3Hz）。化合物是不易燃的，對堿石灰穩定。

化合物CHF₂OCHFCF₃可以用美國專利第3，987，502中描述的方法制備，該專利在這里被列入參考文獻。更明確地講，分子式為CHF₂OCHCF₃的化合物和氟利昂合并，并和氬氣中含20%的氟的混合物反應，接著采用蒸餾法制得。

本發明中，化合物也可以通過將異氟烷（CHF₂OCHClCF₃）與含氟化合物諸如三氟化溴反應或和氟化鉀反應而制備。

所使用的作為上述合成的起始物的異氟烷可以采用美國專利第3，535，388號中Ferrell等描述的方法制備，該專利在這里被列入參考文獻。

本發明的組成物包括氧氣和化合物CHF₂OCHFCF₃的氣體混合物。

實施1：CHF₂OCHFCF₃的制備