[其他]內酰胺衍生物及其制備

無效

• 申請號: 87107226
• 申請日: 1987-12-02
• 公開（公告）號: CN87107226A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 佐藤泰彥;山田幸一郎;野村純宏;石田柳一;山村道夫
• 申請（專利權）人: 田辺制藥株式會社
• 主分類號: C07D205/08
• 分類號: C07D205/08;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/395;A61K31/44;A61K31/495
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 吳惠中

1、一種內酰胺衍生物，其結構式為：

其特征在于R¹為取代的或非取代苯基基團；R²為取代的或非取代的苯基基團、環烷基基團或含氮6員雜環基團；Z為氧原子或硫原子；以及n為2或3的整數。

2、如權利要求1所述的內酰胺衍生物，其特征在于所述的R¹和/或R²是苯基基團或是具有選自鹵原子、低級烷氧基、低級烷基、羥基、低級烷硫基、硫醇基、氰基、低級烷酰氧基、低級烷基亞磺酰基、低級烷基磺酰基、三鹵代低級烷基、硝基、氨基、低級烷酰氨基、羧基和羧-低經烷基的1至2個取代基的苯基基團;或R¹為如上述規定以及R²為3至7個碳原子的環烷基或為選自吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和噠嗪基的含氮6員雜環基團。

3、如權利要求2所述的內酰胺衍生物，其特征在于R¹為苯基基團或具有選自鹵原子、低級烷基、低級烷硫基、羥基和低級烷氧基的1至2個取代基的苯基基團;R²為苯基基團、具有選自鹵原子、低級烷氧基、低級烷基、低級烷酰氨基、羥基、硝基和氨基或3至7個碳原子的環烷基的1至2個取代基的苯基基團;Z為氧原子;以及n為整數3！

4、如權利要求3所述的化合物，其特征在于R¹為苯基基團或為具有選自鹵素原子、1至3個碳原子的烷基、1至3個碳原子的烷硫基羥基和1至3個碳原子的烷氧基的1至2個取代基的苯基基團;以及R²為苯基基團、具有選自鹵原子、1至3個碳原子的烷氧基、1至3個碳原子的烷基、1至3個碳原子的烷酰氨基的1至2個取代基的苯基基團、羥基、硝基和氨基，或4至7個碳原子的環烷基。

5、如權利要求4所述的化合物，其特征在于R¹為苯基基團或具有選自鹵原子、1至3個碳原子的烷基和1至3個碳原子的烷氧基的1至2個取代基的苯基基團;以及R²為苯基基團、具有選自鹵原子、1至3個碳原子的烷氧基、1至3個碳原子的烷基、硝基和氨基或4至7個碳原子的環烷基的1至2個取代基的苯基基團。

6、如權利要求5所述的化合物，其特征在于R¹為具有選自鹵素原子的1至2個取代基的苯基基團;以及R²為苯基基團、具有選自鹵原子、1至3個碳原子的烷氧基、1至3個碳原子的烷基的苯基基團、硝基和氨基、或4至7個碳原子的環烷基。

7、如權利要求6所述的化合物，其特征在于R¹為具有選自氟原子、氯原子、溴原子和碘原子的1至2個取代基的苯基基團;以及R²為苯基基團，具有選自氟原子、氯原子、甲氧基、甲基、硝基和氨基或環己基的1至2個取代基的苯基基團。

8、如權利要求7所述的化合物，其特征在于R¹是4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、3-氯苯基或3，4-二氯苯基基團;以及R²是苯基基團、3-氟苯基、3-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或環己基基團。

9、如權利要求2所述化合物的一種酸加成鹽，其特征在于R¹和/或R²為低級烷酰氨基苯基基團或氨基苯基基團或R為含氮的6員雜環基團。

10、如權利要求4所述化合物的一種酸加成的鹽，其特征在于R²為低級烷酰氨基苯基基團或氨基苯基基團。

11、如權利要求5、6或7任一項中所述化合物的一種酸加成的鹽，其特征在于R²是氨基苯基基團。

12、如權利要求8所述化合物的一種酸加成的鹽，其特征在于R²是3-或4-氨基苯基基團。