[其他]吡唑并三嗪化合物

無效

• 申請號: 87107217
• 申請日: 1987-10-30
• 公開（公告）號: CN87107217A
• 公開（公告）日: 1988-05-11
• 發明（設計）人: 藤井∴郎;川村博之;清川博;山田敏
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/53;//;23100;25100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

1、具通式(I)的吡唑并三嗪化合物

其中，R¹表示羥基或低級烷酰氧基，

R²表示氫原子，羥基或巰基，

R³表示(I)含氮或硫作為雜原子的不飽和雜環基團，該基團可被一個或兩個取代基取代，這些取代基選自鹵原子，硝基和苯硫基，(2)萘基及(3)可被1-3個選自以下基團的取代基取代的苯基，(I)低級烷基，(Ⅱ)苯基，(Ⅲ)低級烷氧羧基，(Ⅳ)氰基，(Ⅴ)硝基，(Ⅵ)低級烷氧基，(Ⅶ)苯基-低級烷氧基，(Ⅷ)苯硫基-低級烷基，(Ⅸ)苯氧基，(Ⅹ)具下列通式的基團：，其中R表示低級烷基，鹵代低級烷基，被1-3個取代基任意取代的苯基，這些取代基選自鹵原子，低級烷基和低級烷氧基或吡啶基，I表示整數0，1或2，(Ⅺ)鹵原子，(Ⅻ)苯基-低級烷基，(ⅩⅢ)羧基，(ⅩⅣ)低級烷酰基，(ⅩⅤ)苯環上被1-3個取代基任意取代的苯甲酰基，這些取代基選自鹵原子，苯基-低級烷氧基和羥基，(ⅩⅥ)氨基，(ⅩⅦ)羥基，(ⅩⅧ)低級烷酰氧基，(ⅩⅨ)具下列通式的基團，，其中R⁴和R⁵可以是相同的；也可以是不同的，并且它們各表示氫原子，環烷基，任意取代的低級烷基(取代基選自羥基，呋喃基，噻吩基，四氫呋喃基和苯基)，被1-3個取代基任意取代的苯基，這些取代基選自低級烷基，羥基取代的低級烷基，低級烷酰基，氰基，羧基，低級烷氧羰基，羥基，低級烷氧基，鹵原子或雜環基團，它們選自吡啶基，嘧啶基，噻唑基，異噁唑基和吡唑基，并且這些雜環基團是被低級烷基，氨基或低級烷酰氨基任意取代，或者，R⁴和R⁵可和鄰近的氮原子連接起來形成飽和的五元或六元雜環基團，這些基團中可任意插入氧原子，或(ⅩⅩ)具下列通式的基團：

其中A表示低級亞烷基。

2、根據權利要求1的化合物，其中R¹是羥基，R²是羥基或巰基，R³是（1）不飽和雜環基團，選自吡咯基，吡啶基，噻吩基，噻喃基，吲哚基，苯并噻吩基，2，3-二氫苯并噻吩基，二氫苯并噻喃基，或二苯并噻吩基，它可帶有一或兩個取代基，選自鹵原子，硝基及苯硫基，（2）萘基以及（3）可任意帶有1-3個取代基的苯基，這些取代基選自以下基團，（1）C_1-6烷基，（Ⅱ）苯基，（Ⅲ）C_1-6烷氧羰基，（Ⅳ）氰基，（Ⅴ）硝基，（Ⅵ）C_1-6烷氧基，（Ⅶ）苯基-（C_1-6）烷氧基，（Ⅷ）苯硫基-（C_1-6）烷基，（Ⅸ）苯氧基，（Ⅹ）具通式的基團，其中R是C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基，可任意帶有1-3個取代基的苯基，這些取代基選自鹵原子，C_1-6烷基以及C_1-6烷氧基，或吡啶基，并且l是整數0，1或2，（Ⅺ）鹵原子，（Ⅻ）苯基-（C_1-6）烷基，（ⅩⅢ）羧基，（ⅩⅣ）C_1-6烷酰基，（ⅩⅤ）苯環上可任意帶有1-3個取代基的苯甲酰基，這些取代基選自鹵原子，苯基-（C_1-6）烷氧基和羥基，（ⅩⅥ）氨基，（ⅩⅦ）羥基，（ⅩⅧ）C_1-6烷酰氧基，（ⅩⅨ）具通式的基團，其中R⁴和R⁵可以是相同的，也可以是不同的，并且各表示氫原子，環烷基，C_1-6烷基，它可任意帶有一個取代基，選自羥基，呋喃基，噻吩基，四氫呋喃基和苯基，苯基可任意帶有1-3個取代基，選自C_1-6烷基，羥基取代的C_1-6烷基，C_1-6烷酰基，氰基，羧基，C_1-6烷氧羰基，羥基，C_1-6烷氧基以及鹵原子，或者雜環基團，選自吡啶基，嘧啶基，噻唑基，異噁唑基，及吡唑基，該雜環基團任意被C_1-6烷基，氨基或C_1-6烷酰氨基取代，或者R⁴和R⁵可和鄰近的氮原子連接起來形成雜環基團，選自以下基團，如吡咯烷基，哌啶基，四氫-1，2-噁嗪基，四氫-1，3-噁嗪基以及嗎啉代基，或者（ⅩⅩ）具通式的基團，其中A是C_1-4亞烷基。