[其他]海因衍生物和以該衍生物為有效成份的除草劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87106076
• 申請(qǐng)日: 1987-09-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87106076A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 平井憲次;渕上高正;藤田敦子;廣瀨弘明;橫多正浩;卡戶松陰
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 相模中央化學(xué)研究所;窒素株式會(huì)社;科研制藥株式會(huì)社
• 主分類(lèi)號(hào): C07D233/96
• 分類(lèi)號(hào): C07D233/96;A01N43/50
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部
• 代理人: 崔曉光

本發(fā)明涉及新的海因衍生物和以該種衍生物為有效成份的除草劑，更具體地說(shuō)涉及以下式所代表的海因衍生物：

（其中X和Y代表囟原子，R¹代表氫原子、烷基、環(huán)烷基、鍵烯基、或炔烴基，R²代表氫原子、烷基、鍵烯基、或炔烴基，R³和R⁴各代表氫原子或低級(jí)烷基）和以該衍生物為有效成份的除草劑。

眾所周知某些海因衍生物是具有除草或殺菌作用的化合物。

例如：具有除草作用的海因衍生物可參見(jiàn)日本專(zhuān)利公告30695/1975和36332/1976號(hào)以及日本公開(kāi)專(zhuān)利申請(qǐng)5872/1982，197268/1982，219167/1983和69763/1986號(hào)。

但是這些具有除草作用的海因衍生物對(duì)于具有很強(qiáng)抗除草劑的雜草效果不夠理想。因此需要一種能夠以小劑量防除這類(lèi)雜草的新型除草化合物。

本發(fā)明的發(fā)明人做了某些研究并發(fā)現(xiàn)了用各種可取代的苯基基團(tuán)取代海因環(huán)第三位上的氮原子，并在第五位上接上亞烷基的海因衍生物。這些海因化合物由式（1）表示：

（其中X、Y、R¹、R²、R³和R⁴表示上文定義的物質(zhì)）。這些海因化合物不傷害種植的作物，例如：水稻、小麥、玉米、棉花、豆類(lèi)、果樹(shù)、桑樹(shù)和草坪等等，但顯示出極好的除草作用。因此，本發(fā)明的目的是提供由上述式（1）所表示的海因衍生物和以該衍生物為有效成份的除草劑。

本發(fā)明的一個(gè)方面現(xiàn)描述如下：

這種作為除草劑中有效成份的新型的海因衍生物（下文將作為本發(fā)明的主題化合物進(jìn)行描述）以式（1）表示，其中由X和Y代表的囟原子可以是氟、氯、溴或碘原子，最好是氟、氯或溴。由R¹表示的烷基可以是C₁至C₁₂，較好的是C₁至C₆直鏈或支鏈的烷基，例如：甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、叔戊基、己基、異己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、辛基、1-甲基辛基、2-乙基己基、癸基或十二烷基。環(huán)烷基包括C₃至C₁₂環(huán)烷基，例如環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)己基、或環(huán)十二烷基。鏈烯基是C₂至C₁₀，較好的是C₂至C₆直鏈或支鏈的能夠被囟素取代的鏈烯基，例如烯丙基、甲代烯丙基、丁烯基、1-甲基烯丙基、1，1-二甲基烯丙基、含異戊二烯基、3-甲基-3-丁烯基、3-戊烯基、2-甲基-3-丁烯基、橙花基、香葉基、1-氯代烯丙基、2-氯代烯丙基、3-氯代烯丙基、3-溴代烯丙基基團(tuán)、或2-溴代-2-丁烯基。炔烴基通常是C₂至C₅直鏈或支鏈炔烴基，例如炔丙基、1-甲基炔丙基、1，1，-二甲基炔丙基、1-乙基炔丙基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、3-戊炔基、3-丁炔基和2-戊炔基。R²選自R¹所定義的氫原子、烷基、鍵烯基和炔烴基。由R³和R⁴所表示的低級(jí)烷基，包括C₁至C₆的烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基或此類(lèi)基團(tuán)。

本發(fā)明的新型海因衍生物的典型實(shí)例概括于表（1）。