[其他]殺真菌劑及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87105481
• 申請日: 1987-08-06
• 公開（公告）號: CN87105481A
• 公開（公告）日: 1988-03-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 克里斯托弗·理查德·艾爾斯;約翰·馬丁·克拉夫;伊恩·托馬斯·斯特里亭
• 申請（專利權(quán)）人: 帝國化學(xué)工業(yè)公司
• 主分類號: C07D307/58
• 分類號: C07D307/58;C07D333/32;C07D333/44;C07D207/36;C07D307/83;C07D333/64;C07D231/20;C07D261/12;C07D513/06;C07D249/12;C07D257/04;A01N43/00
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

本發(fā)明涉及用于農(nóng)業(yè)（尤其是用作殺真菌劑，但也可用作殺蟲劑、殺線蟲劑和殺螨劑）的丙烯酸衍生物、它們的制備方法，含有該衍生物的農(nóng)業(yè)組合物（尤其是殺真菌劑組合物）、用于殺滅真菌的方法（尤其是植物的真菌感染）以及防治昆蟲、線蟲和螨等害蟲。

本發(fā)明提供具有通式（Ⅰ）的化合物及其立體異構(gòu)體、金屬復(fù)合物：

其中X、Y和Z可相同或不同，它們是氫、囟素、羥基、任意取代烷基、任意取代鏈烯基、任意取代芳基、任意取代炔基、任意取代烷氧基、任意取代芳氧基、任意取代芳烷基、任意取代芳基烷氧基、任意取代芳氧烷基、任意取代酰氧基、任意取代氨基、酰氨基、硝基、氰基、-CO₂R¹、-CONR²R³、或-COR⁴;或當(dāng)X和Y處于苯環(huán)上的鄰位時，可連接組成任意具有一個或多個雜原子的芳族或脂族的稠環(huán);W是一個碳連接的任意取代的五元雜環(huán)，該雜環(huán)含有一個或四個雜原子，它們可相同或不同，它們?yōu)榈⒘蚧蜓酰渲邢噜彽娜〈梢黄鸾M成稠合的芳族環(huán)或芳族雜環(huán);A是氧原子或硫原子;R¹、R²、R³和R⁴可相同或不同，它們?yōu)闅湓印⑼榛h(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、任意取代芳基或任意取代芳烷基;

本發(fā)明的化合物至少含有一個碳碳雙鍵，且有時以幾何異構(gòu)體的混合物形式制得，從這些混合物中可分離出各種異構(gòu)體，本發(fā)明包括（E）-和（Z）-異構(gòu)體及（Z）-異構(gòu)體和（E）-異構(gòu)體按各種比例組成的混合物。

由丙烯酸根不對稱的取代雙鍵而導(dǎo)致的各種異構(gòu)體可用通用的“（E）”和“（Z）”來標(biāo)記，它是根據(jù)文獻(xiàn)中充分介紹的Cahn-Ingold-Prelog系統(tǒng)來定義的（參見J.March，“現(xiàn)代有機(jī)化學(xué)”第三版本，Wiley-Interscience，109頁后幾頁）。

通常異構(gòu)體其中一種的殺真菌活性要比另一種異構(gòu)體的要大，活性大的異構(gòu)體是具有-OCH₃，該基團(tuán)位于取代苯環(huán)雙鍵的同一側(cè)的那一種。這在本發(fā)明的化合物中是指（E）-異構(gòu)體，這些異構(gòu)體組成了本發(fā)明的較佳實(shí)施例。

上式在以下文中是表示一種可分的具有丙烯酸鹽雙鍵的兩種幾何異構(gòu)體的混合物，即：

的混合物。

作為基團(tuán)（如在“烷氧基”和“芳烷基”中）而存在的烷基可以是直鏈或支鏈，含有1到6個碳原子較好，而含有1至4個碳原子則更佳;例如，這些烷基為甲基、乙基、丙基（正丙基或異丙基）和丁基（正-丁基、仲-丁基、異-丁基或叔-丁基）。任意的烷基取代基包括羥基、囟素（尤其是氯和氟）、C_1-4烷氧基和C_1-4烷氧羰基。

較佳的囟代烷基取代基和較佳的囟代烷氧基為（C ）囟代烷基，特別有意義的囟代烷基取代基是三氟甲基和三氟乙氧基;最好的環(huán)烷基為C_3-6環(huán)烷基（包括環(huán)己基）;最好的環(huán)烷基烷基為C_1-4環(huán)烷基（C ）烷基如環(huán)丙基己基。

芳烷基和芳烷氧基的芳烷基部分包括苯烷基（尤其是芐基、苯乙基、苯丙基、苯丁基或苯己基），在苯烷基中的烷基部分還可含有其它的取代基如羥基或C_1-4烷氧基，而芳基部分可被下列基團(tuán)所取代如被1個或多個囟（尤其是氯或氟）、羥基、C_1-4烷基（尤其是甲基）、C_1-4烷氧基（尤其是甲氧基）、三氟甲基、三氟甲氧基、任意取代苯氧基、任意取代芐氧基、硝基、氨基、苯基、羧基或羧酸酯、氰基、烷基羰基氨基和亞甲二氧基所取代。在苯氧基和芐氧基上的各取代基可以包括在芳烷基的芳基部分上的任何其它的取代基。

芳氧烷基特別包括苯氧烷基（尤其是苯氧甲基和苯氧乙基），在苯氧烷基中，烷基部分可含有其它取代基如甲氧基，而芳基部分可如上述芳烷基中的烷基部分的相同的方式被取代。

較佳的鏈烯基和炔基含有2到6個碳原子，更佳的是含有2到4個碳原子，可以直鏈或支鏈形式連結(jié)。鏈烯基的實(shí)例有乙烯基、丙烯基和丁烯基。任意取代基或鏈烯基包括芳基和雜芳基（如苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基），芳基和雜芳基本身可含有如上述芳烷基中的芳基部分所述的各取代基。這些取代基包括囟素（尤其是氯或氟），而且，鏈烯基的末端碳原子可組成5元環(huán)或6元環(huán)的環(huán)烷基。炔基包括乙炔基且可任意被苯所取代，該苯本身可被上述芳烷基的芳基部分上取代基所取代。