[其他]一種含農(nóng)藥化合物的顆粒狀組合物的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87104564
• 申請(qǐng)日: 1987-07-02
• 公開（公告）號(hào): CN87104564A
• 公開（公告）日: 1988-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 小林敏之;砂塚賢介;桵井慎司;魚本勝人;渡邊宰男;巖崎徹治;形部健一;松本忠雄;竹田信男
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 明治制藥株式會(huì)社;花王株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A01N25/12
• 分類號(hào): A01N25/12;A01N25/30
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 唐躍,俞輝君

本發(fā)明涉及一種方法，可用于制備含有農(nóng)藥化合物的一種顆粒狀組合物或粒狀制劑。具體地說，本發(fā)明涉及制備含有下述成分的顆粒狀組合物的一種方法：作為有效成分的一種農(nóng)藥化合物，以及有效量的至少一種陰離子表面活性劑;后者起增強(qiáng)該農(nóng)藥化合物的預(yù)期有用生物活性的作用。

人們已將不同種類的農(nóng)藥，如殺蟲劑、殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、除莠劑、殺螨劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、誘蟲劑、驅(qū)蟲劑、種子消毒劑配制成多種形式加以應(yīng)用，如：濃縮乳化液、乳濁液、可濕性粉、可流動(dòng)粉、細(xì)粒、顆粒、水溶性顆粒等等。在它們中間，由于可濕性粉和水溶性顆粒的貯存壽命長(zhǎng)，生產(chǎn)成本低，對(duì)環(huán)境沒有或幾乎沒有污染，對(duì)莊稼沒有或幾乎沒有毒害，因此被認(rèn)為是較好的劑型。

而為了保證農(nóng)用組合物中的主要活性成分-農(nóng)藥化合物能最大限度地發(fā)揮其預(yù)期的有用生物活性，人們已經(jīng)在研究和試驗(yàn)在農(nóng)業(yè)用組合物中摻入不同種類的表面活性劑，這些摻入的表面活性劑可作為增強(qiáng)組合物中的主要成分-農(nóng)藥化合物的預(yù)期有用生物活性的添加劑或輔助劑。近年來，進(jìn)一步開發(fā)新的和實(shí)用的農(nóng)藥化合物變得越發(fā)困難。因此，在農(nóng)用組合物中摻入一些選擇類型的表面活性劑以增強(qiáng)常規(guī)的或已知的農(nóng)藥化合物的生物活性就變得十分重要了。

然而，當(dāng)制備可濕性粉或水溶性顆粒組合物時(shí)（這兩種組合物內(nèi)含農(nóng)藥化合物作為主要成分，以及高比例的有效量和足量的表面活性劑，上述量的表面活性劑可增強(qiáng)或增加該農(nóng)藥化合物的預(yù)期的有用生物活性），無論是采用常規(guī)的混合研磨制粒方法（即，將配制上述可濕性粉或水溶性顆粒的組分混合在一起并磨細(xì)），還是采用已知的制粒方法（即，將組合物的組分混合在一起，再用常規(guī)制粒機(jī)制粒），或是采用已知的并流噴霧干燥方法（此方法在許多文獻(xiàn)中都有記載，包括日本專利申請(qǐng)第一次公開第64904/85號(hào)的實(shí)施例1中所記載的方法，其中是在一個(gè)并流噴霧干燥設(shè)備內(nèi)將含有某些殺真菌劑和某些高分子分散劑的水混懸液噴成霧狀，在并流熱空氣中進(jìn)行噴霧干燥），都不能制得具有滿意性質(zhì)的可濕性粉產(chǎn)品和水溶性顆粒產(chǎn)品。例如，當(dāng)用下述方法制備這兩種產(chǎn)品時(shí)，-即，將作為主要成分的農(nóng)藥化合物及高比例的表面活性劑（其量足以使該農(nóng)藥化合物的預(yù)期的有用生物活性增加）與一定量的水相混合，然后用常規(guī)的制粒設(shè)備將這些含水混合物制成顆粒-，由于所述含水混合物中有過多的泡沫，使得制粒方法很難實(shí)施。即使顆粒狀產(chǎn)品可以用制粒機(jī)制成，這種顆粒產(chǎn)品（還有用并流噴霧干燥的方法制成的顆粒產(chǎn)品）也有許多缺點(diǎn)。例如：顆粒的粘結(jié)性或顆粒在水中解體或崩解而分散的性能不良，顆粒在水中的溶解性和分散性能不良，而人們所不希望的顆粒飛散或變成非常細(xì)的粉塵的傾向卻出現(xiàn)了。

本發(fā)明的發(fā)明人為克服上述困難而進(jìn)行了廣泛的研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，如果在制得含有農(nóng)藥化合物和某些所選擇類型的陰離子表面活性劑的濃水溶液或水漿之后，按下文所述的特殊方式，并在下文所述的特殊操作條件下將其霧化并進(jìn)行逆流噴霧干燥，那么，即使是將農(nóng)藥化合物與高比例的多種陰離子表面活性劑（其量可有效地使該農(nóng)藥化合物的預(yù)期的有用生物活性增加）一起使用，也能制得沒有上述缺點(diǎn)的顆粒狀組合物或顆粒制劑;這種組合物或制劑具有令人滿意的優(yōu)良特性。本發(fā)明就是在上述發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)上完成的。

另一方面，我們已經(jīng)知道采用并流噴霧干燥方法將各種不同材料制備成固體顆粒產(chǎn)品的常規(guī)技術(shù)，這些技術(shù)在許多文獻(xiàn)中都有報(bào)道，例如《化學(xué)與加工工程叢書·噴霧干燥》，K.Masters著，倫敦Leonard????Hill????Books（An????Intertext????Publisher）出版（1972）。