[其他]夾竹桃屬植物提取物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 87104312
• 申請日: 1987-05-13
• 公開（公告）號: CN87104312A
• 公開（公告）日: 1988-01-13
• 發明（設計）人: 胡塞因·茲亞·奧澤爾
• 申請（專利權）人: 胡塞因·茲亞·奧澤爾
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C07G3/00;A61K31/58
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

本申請是1986年5月13日提交給美國專利與商標局的862,720號申請的部分后繼申請。

本發明涉及夾竹桃屬(Nerium)植物的提取物，該提取物可用于治療動物的細胞增殖疾病。此外，本發明還涉及制備這些提取物的方法，及應用它們診斷和緩和動物的細胞增殖疾病的方法。

夾竹桃屬植物屬于夾竹桃科(Apocynaceae)。這些植物原產于亞洲和地中海地區，并已作為觀賞灌木引入非洲、南美洲的大部分國家和美國南部。在這個屬中，夾竹桃(Nerium?oleander)也許是最為著名的。

夾竹桃(英文中也稱為rose?laurel，adelfa和rosenlorbeer)的天然狀態有毒。并已導致過人、家庭愛畜及農場牲畜的死亡。據信一片夾竹桃葉子即可能致人于死命。嘴嚼夾竹桃花和食用其樹枝烹調的肉或用夾竹桃莖桿攪拌的食物已發生過使人中毒的偶然事故。燃燒其枝葉產生的煙和用夾竹桃花蜜釀成的蜂蜜據信對入有潛在的威脅。

在幾個小時的潛伏期過后，中毒癥狀就表現為劇腹痛、強烈嘔吐、發紺、心動過速、血壓降低和體溫降低等。情況嚴重時，除了這些癥狀外，某些個體還可能表現出昏迷、瞳孔放大、眩暈、便血，心率失常、停頓、呼吸麻痹和死亡。還報道過能引起人的接觸性皮炎。

夾竹桃葉子的水的粗提物中含有糖苷類，已經研究了它們對Allium?Cepa根尖分生組織細胞有絲分裂的影響(Tarkowska，Acta?Societatis?Botanicorium?Poloniae，40：624，1971)。

夾竹桃中已知的活性組分主要是歐夾竹桃苷、夾竹桃苷和其它類似毛地黃毒苷的糖苷類.這些糖苷的生理作用與毛地黃相似，并已知作為毛地黃的替代物在臨床中用于治療人的心臟疾病.然而，盡管已知夾竹桃能夠作為這些心臟疾病糖苷的來源，但還從沒有在科學上證實過此植物的提取物能用于治療動物的細胞增殖疾病。

本發明的目的是提供夾竹桃屬植物的提取物，它們可用于治療動物的細胞增殖疾病。

本發明的另一個目的是從夾竹桃中生產這些提取物。

本發明的另一個目的是提供從夾竹桃屬植物中制備提取物的方法，該提取物可用于治療動物的細胞增殖疾病，這些提取物的制備方法是：

a.使夾竹桃屬植物的植株體分散于極性無機溶劑中；

b.加熱被分散的植株體

c.從植株體中分離出步驟b中的加熱過的溶劑；以及

d.加熱步驟c中的分離溶劑。

本發明的又一個目的是提供應用夾竹桃屬植物的提取物進行診斷的方法，在離體和活體情況下診斷動物的細胞增殖疾病。

本發明進一步的目的是提供利用夾竹桃屬植物的提取物緩和動物的細胞增殖疾病的方法。

因此，本發明涉及夾竹桃屬植物的一種新的提取物，它可用于治療動物的細胞增殖疾病?，F有的治療方法通常具有嚴重副作用，并且疾病敏感性的范圍頗為狹窄，而本發明的提取物與此不同，它能夠有效地治療范圍如此廣泛的細胞增殖疾病，同時很少表現出副作用，它為感染這類疾病的動物的治療開拓了新途徑。

本發明??涉及夾竹桃屬植物的細胞提取物，但植物中纖維較少的部分比纖維部分例如根部或莖桿的下端木質部分更為適用，本發明的提取物較好是從夾竹桃屬植物的枝葉或花制備，可將這些部分切成長約2-2.5厘米范圍的片條。在制備提取物時，最好使用在大約5月至大約9月之時收獲的植株體。在收集和將植株體切成薄片的大約一周期間內，將切好的植株薄片懸浮在極性無機溶劑中，例如水，并加熱至大約100℃。加熱過程持續大約2。5小時，在此期間，向容器中加水以補償由于蒸發而損失的液體。初始加熱處理結束時，測定液相的密度。如果密度小于大約1010，則繼續加熱提取物直至獲得所需密度為止。達到合適的密度后，使混合物冷卻至室溫，過濾除去大的顆粒物質，再次過濾以除去小的顆粒物質，然后等分到合適的容器中密封。在此第二次過濾后，再將密封容器加熱至大約100℃持續大約1小時。這種形式的提取物適于制備膏劑(NOC)、粉劑(NOP)、含漱劑(NOG)和口服(NOO)藥物。在制備其形式適于注射(NOI)的提取物時，將提取物再次過濾，分裝于密封容器中，并再次加熱至大約100℃持續大約1小時。

本發明提取物治療細胞增殖疾病的活力具有熱穩定性，并可利用極性無機溶劑如水和CO₂進行提取。然而，可以使用任何種類的的溶劑，只要它能夠從懸浮在該溶劑中的夾竹桃植株體中提出治療細胞增殖疾病的活性物質就行。????????