[其他]新的嘧啶衍生物的制備和應用

無效

• 申請號: 87103906
• 申請日: 1987-05-30
• 公開（公告）號: CN87103906A
• 公開（公告）日: 1988-02-24
• 發明（設計）人: 沃爾夫岡·吉恩克;京特·霍伊巴哈;希爾瑪·米爾登伯格爾;安德萊斯·費斯;布爾克哈德·薩克斯;曼弗雷德·科恩;維爾訥·克諾夫;安娜·瓦爾特斯多弗爾
• 申請（專利權）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類號: C07D239/32
• 分類號: C07D239/32;C07D239/46;A01N43/54
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、通式Ⅰ化合物和它們的鹽的制備方法，

式中

R₁和R₂分別是氫；囟素；氰基；(C₁-C₈)-烷基；(C₁-C₈)-囟代烷基；帶一個或二個硝基，氰基，(C₁-C₄)-烷氧基，(C₁-C₄)-烷硫基或-N(R₇)(R₈)取代基的(C₁-C₈)-烷基；(C₃-C₈)-環烷基，它可以是由(C₁-C₄)-烷基取代；(C₂-C₄)-烯基；(C₂-C₄)-囟代烯基；(C₃-C₄)-炔基；(C₃-C₄)-囟代炔基；(C₅-C₆)-環烯基；一個-N(R₇)(R₈)基團，(C₁-C₈)-烷硫基；(C₁-C₈)-烷氧基；(C₁-C₈)-囟代烷氧基；(C₁-C₈)-烷基亞磺酰基；(C₁-C₈)-烷基磺酰基；苯基或帶囟素、硝基、氰基、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基、(C₁-C₄)-烷硫基或(C₁-C₄)-囟代烷基取代基的苯基；苯氧基或者帶囟素、硝基、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-囟代烷基或(C₁-C₄)-烷氧基取代基的苯氧基；

R₃為氫；囟素；氰基；硝基；(C₁-C₈)-烷基；(C₁-C₈)-囟代烷基；(C₂-C₄)-鏈烯基；(C₂-C₄)-囟代鏈烯基；苯基或帶有囟素、硝基、氰基、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基、(C₁-C₄)-烷硫基或(C₁-C₄)-囟代烷基取代基的苯基；苯氧基或是帶囟素、硝基、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-囟代烷基、(C₁-C₄)-烷氧基取代基的苯氧基；

R₄為氫；囟素；(C₁-C₄)-烷氧基；(C₁-C₄)-烷硫基；一個N(R₇)(R₈)基團、苯氧基或帶有囟素取代基的苯氧基；

R₅為(C₁-C₄)-烷基，(C₁-C₈)-烷氧基羰基，(C₁-C₄-烯氧基)羰基，-CO₂H；(C₃-C₄-炔氧基)羰基；(C₁-C₄-囟代烷氧基)羰基；(C₂-C₄-囟代烯氧基)-羰基；(C₃-C₄-囟代炔氧基)羰基；-CON(R₇)(R₈)；(C₁-C₄-烷基)羰基；(C₂-C₄-烯基)羰基；(C₃-C₄-炔基)羰基；(C₃-C₄-囟代烷基)羰基；(C₂-C₄-囟代烯基)羰基；(C₃-C₄-囟代炔基)羰基；S(O)nR₉；S(O)nOR₉或S(O)nN(R₇)(R₈)；囟素；氰基；硝基；(C₁-C₄)-囟代烷氧基；(C₁-C₄)-囟代烷基；甲酰基；S(O)nR₉；S(O)nOR₉或S(O)nN(R₇)(R₈)；

n是0，1或2；

R₆為NO₂或CF₃；

R₇和R₈分別是氫；(C₁-C₄)-烷基；(C₃-C₇)環烷基，這些基團可以是由(C₁-C₄)-烷基取代的；或是苯基或帶有1個、2個或3個囟素(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-囟代烷基、(C₁-C₄)-烷氧基、(C₁-C₄)-烷硫基、硝基或氰基取代基的苯基；

R₉為(C₁-C₄)-烷基；(C₂-C₄)-鏈烯基、(C₂-C₄)-炔基或(C₃-C₇)-環烷基；這些基團可以由(C₁-C₄)-烷基取代；

R₁₀分別是氫；(C₁-C₄)-烷基；(C₃-C₇)-環烷基，這些基團可以帶有(C₁-C₄)-烷基取代基；(C₁-C₄-烷氧基)-羰基；(C₁-C₄-烷基)羰基；(C₁-C₄)-烷氧基；苯基或帶有囟素、硝基、氰基、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基、(C₁-C₄)-烷硫基或(C₁-C₄)-囟代烷基取代基的苯基；

X是-NR₁₀-NR₁₀-，-NR₁₀-或-O-中的一個基團，當通式I中X是-NR₁₀-時，R₅不是CF₃或NO₂，

該方法包括在堿的存在下通式Ⅱ的化合物和通式Ⅲ的化合物反應，必要時可將得到的通式I化合物轉化為它的鹽，

通式Ⅱ與通式Ⅲ中V，W是囟素，羥基，一個NR₁₀NH₂基團或一個-NHR₁₀基團；當W是囟素時，V必須是羥基，一個-NR₁₀-NHR₁₀或一個-NHR₁₀基團；當V是囟素時，W必須是羥基，一個-NR₁₀-NHR₁₀基團或一個-NHR₁₀基團。