[其他]苯并噻唑啉殺真菌劑

無效

• 申請號: 87103785
• 申請日: 1987-05-13
• 公開（公告）號: CN87103785A
• 公開（公告）日: 1988-01-27
• 發明（設計）人: 克里斯托弗·理查德·斯蒂爾;邁克爾·梅勒
• 申請（專利權）人: 先靈農業化學品公司
• 主分類號: C07D277/70
• 分類號: C07D277/70;C07D277/82;A01N43/78
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

本發明涉及具有殺真菌作用的化合物。

具有殺真菌作用的苯并噻唑啉（硫）酮化合物在英國專利1564182中曾敘述過。在該專利中，該化合物在苯環上只帶一個取代基。我們現在發現，在苯環上有雙取代基或在3-位上有一個氨基的苯并噻唑啉（硫）酮化合物，具有可貴的殺真菌性質。

本發明提供通式Ⅰ的化合物

其中R¹是烷基，鏈烯基或炔基（其中的每一種均可為鹵基、烷氧基或芳基取代），-N＝CR⁴R⁵或-NR⁶R⁷;

R²是鹵基、羥基、氨基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基或一種可帶取代基的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基或烷磺酰基;

R³是-YR⁹;

R⁴，R⁵，R⁶，R⁷和R⁸可以相同或不同，它們是氫、芳基，或可帶取代基的烷基、鏈烯基或炔基;

R⁹與R⁸意義相同，或是酰基;

X和Y是氧、硫或NR⁹;

并且當R¹是-N＝CR⁴R⁵或是-NR⁶R⁷時，R³也可是氫。

烷基和烷氧基以含1到4個碳原子為佳，特別是甲基，而鏈烯基和炔基通常含3到4個碳原子。若取代情況未加限定，則存在于任意烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基上的取代基，包括鹵基、烷氧基（如含1到4個碳原子）、烷硫基、氰基、硝基，可帶取代基的氨基、羧基烷氧羰基、酰氧基及芳基。芳基通常是苯基，可帶有鹵基、烷基、鹵代烷基，烷氧基或硝基等取代基。上述芳基可包括雜芳基，如噻吩基、呋喃基或吡啶基。‘酰基’包括磺酸和含磷酸以及羧酸的殘基。酰基以含1到4個碳原子的烷酰基為佳。氨基可由例如1或2個烷基或酰基所取代，或者兩個取代基可形成一環，例如形成嗎啉代或哌啶子基。

最好的R³是在7-位上，即與R²對位。特別好的化合物中，R¹是烷基，特別是甲基;R²是鹵基，特別是氯;R³是烷氧基，特別是甲氧基，可帶烷氧基取代基，X是氧。

本發明的化合物具有殺真菌活性，特別是抗植物真菌病，而且特別是抗水稻病如稻瘟病（Pyricularia????oryzae）。本化合物也有抗下述疾病的活性，各種霉病，特別是對大麥白粉病（Erysiphe????graminis）和藤霜霉（Plasmopora????viticola）以及馬鈴薯或蕃茄疫病（Phytophthora????infestans）。

本發明還提供在感染局部或在易于感染部位的抗真菌方法，包括將通式Ⅰ化合物施用于局部。

本發明還提供出一種農業用的組合物，它含有通式Ⅰ化合物，混合在農藝上可接受的稀釋劑或載體中。

本發明的組合物中當然可以包括一種以上的本發明的化合物。

此外該組合物可含有一種或多種附加有效成份，例如具有調節植物生長，除莠，殺真菌，殺蟲，或殺螨等性質的化合物。或者本發明化合物與其它有效成份挨次使用。