[發明專利]全氫硫雜吖庚因及全氫吖庚因衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 87103684.3
• 申請日: 1987-04-04
• 公開（公告）號: CN1015260B
• 公開（公告）日: 1992-01-01
• 發明（設計）人: 柳沢宏明;石原貞夫;安東秋子;小池博之;飯島康輝
• 申請（專利權）人: 三共株式會社
• 主分類號: C07D281/06
• 分類號: C07D281/06;C07D223/10;C07D401/12;C07D409/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備(Ⅰ)式化合物及其藥學上可接受的鹽和酯的方法

(Ⅰ)

其中：

A表示(ⅰ)式的基團

(ⅰ)

或(ⅱ)式的基團

(ⅱ)

其中：

R⁴和R⁵各自表示氫原子；

Z表示C₄-C₇的亞烷基；

W表示C₃-C₅的亞烷基；

m和n皆為整數2；

R²表示苯基或噻吩基；

B表示亞甲基；

Y表示硫原子或亞甲基；

該方法包括(Ⅱ)式化合物與(Ⅲ)式化合物的縮合反應，

(Ⅱ)

(其中R²、B和Y定義如上；R³表示酯基)

(其中A定義如上；X′表示鹵素原子或磺酰氧基；R¹表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物與(Ⅳ)式化合物的還原性縮合反應，

(其中R¹和A定義如上)和其產物任意進行一步或多步脫保護基、成鹽、成酯、酯基轉移以及酰胺化等作用。

2、根據權利要求1的制備（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅰ）式基團或（ⅱ）式基團，其中的

R⁴和R⁵都表示氫原子，

Z表示C₅-C₇的亞烷基，

W表示C₃或C₄的亞烷基，

m和n皆為整數2;

R²表示苯基或噻吩基;

B表示亞甲基;

Y表示硫原子或亞甲基。

3、根據權利要求1的制備（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅰ）式基團或（ⅱ）式基團，其中的

R⁴和R⁵都表示氫原子，

Z表示C₆或C₇的亞烷基，

W表示C₄的亞烷基，

m表示整數2，

n表示整數2，

R²表示苯基或噻吩基;

B表示亞甲基;

Y表示硫原子或亞甲基。

4、根據權利要求1的制備（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示H₂N-Z-式的基團，其中的Z表示C₆或C₇的亞烷基;

R²表示苯基、2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亞甲基;

Y表示硫原子或亞甲基。

5、根據權利要求1的制備（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示H₂N-Z-式的基團，其中的Z表示C₆或C₇的亞烷基;

R²表示2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亞甲基;

Y表示硫原子。

6、根據權利要求1的制備（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅱ）式的基團

（ⅱ），

其中

R⁴表示氫原子，

W表示1，4-亞丁基，

m表示整數2，

n表示整數2，

R²表示苯基、2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亞甲基;

Y表示硫原子或亞甲基。