[其他]殺真菌劑

無效

• 申請號: 87103623
• 申請日: 1987-04-17
• 公開（公告）號: CN87103623A
• 公開（公告）日: 1988-02-24
• 發明（設計）人: 維維恩·瑪格麗特·安東尼;約翰·馬丁·克拉夫;保羅·德弗雷恩;克里斯托弗·理查德·艾爾斯戈弗雷;帕特里克·杰爾夫·克勞利;伊恩·弗格森;戈登·哈欽斯
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D213/64
• 分類號: C07D213/64;C07D239/34;A01N43/36;A01N43/54
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

本發明涉及適合農用的丙烯酸衍生物（尤其可作為殺真菌劑，但也可作為植物生長調節劑、殺蟲劑及殺線蟲劑），制備它們的方法，含有它們的農用（特別是殺真菌）組合物以及用其消除真菌（特別是在植物中傳染的真菌）的方法，調節植物生長的方法及殺滅或控制昆蟲或線蟲的方法。

本發明提供了化合物（Ⅰ），其立體異構體及其金屬配合物，

其中：

W是取代的吡啶基或取代的嘧啶基，并通過它們的任一環碳原子連接到A上;A是氧原子或S（O）n，這里的n為0、1或2;X、Y和Z可以相同或不同，它們可為氫原子或鹵原子，或羥基、有選擇取代的烷基（包括鹵代烷基）、有選擇取代的鏈烯基、有選擇取代的炔基、有選擇取代的烷氧基（包括鹵代烷氧基）、有選擇取代的烷硫基、有選擇取代的芳氧基、有選擇取代的芳烷氧基、有選擇取代的酸基、有選擇取代的氨基、有選擇取代的酰氨基、硝基、氰基、-CO₂R³、-CONR⁴R⁵、-COR⁶或-S（O）mR⁷（其中m為0、1或2），或當X、Y和Z中任意兩個基團在苯環上處于相鄰位置時，該兩個基團可連接起來形成稠環，所說稠環或為芳香族的或為脂肪族的，可以有選擇地含一個或多個雜原子;R¹和R²可以相同或不同，它們可以是有選擇取代的烷基（包括氟代烷基），其條件是W是5-三氟甲基吡啶-2-基，A是氧，X是氫，并且在R¹和R²均為甲基，Y和Z不都是氫，Y不是F、Cl、甲基、硝基、5-CF₃、5-SCH₃或4-（CH₃）₂N時，其條件是Z是氫，Y和Z不同時是3-硝基-5-氯、3，5-二硝基、4，5-二甲氧基或4，5-亞甲二氧基;R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷可以相同或不同，它們可以是氫原子或有選擇取代的烷基、有選擇取代的環烷基、有選擇取代的環烷基烷基、有選擇取代的鏈烯基、有選擇取代的炔基、有選擇取代的芳基或有選擇取代的芳烷基。

本發明的化合物至少含有一個碳-碳雙鍵，并且常常是以其幾何異構體混合物的形式制得。然而這些異構體混合物可分離成單一的異構體，本發明也包含這樣的異構體及其按各種比例的混合物，這包括基本上是由（Z）異構體組成的混合物和基本上是由（E）異構體組成的混合物。

一般用術語“E”和“Z”表示不對稱取代丙烯酸酯雙鍵而產生的異構體，這些術語是按Cahnlngold-Prelog系統來定義的，在文獻〔請參見如J????March“高等有機化學”（Advanced????organic????Chemistry）第三版，Wiley-Interscience????109頁等〕中對此系統有詳細敘述。

通常其中一種異構體一般比另一種異構體殺真菌的活性要高，相對于苯環而言，活性較高的異構體其中的-OR²基團在此雙鍵同一例。在本發明化合物中，即為（E）異構體，（E）異構體構成本發明較好的實施方案。

本說明書將用式

代表丙烯酸酯雙鍵的兩個幾何異構體可分的混合物，即

各烷基（無論是作為一個基團還是作為如“烷氧基”、“烷硫基”和“芳烷基”中的烷基部分）可以是直鏈的或支鏈的，并優選含1至6個碳原子的，最好選用含1至4個碳原子的，如甲基、乙基、丙基（正或異丙基）和丁基（正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基）。

有選擇取代的烷基R¹和R²優先選用有選擇取代的C_1-4、最好選用C_1-2的烷基，優選的取代基可以是一個或多個氟原子。最優選的情況是R¹和R²均為甲基，或者一個或兩個甲基有選擇地為一個、兩個或三個氟原子所取代。

涉及的鹵原子具體地講是氟、氯或溴原子，特別是氟或氯原子。