[其他]殺真菌劑

無效

• 申請號: 87103543
• 申請日: 1987-04-17
• 公開（公告）號: CN87103543A
• 公開（公告）日: 1988-02-24
• 發明（設計）人: 維維恩·瑪格麗特·安東尼;約翰·馬丁·克拉夫;保羅·德弗雷恩;凱文·博特門特;克里斯托弗·理查德·艾爾斯戈弗雷
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D333/28
• 分類號: C07D333/28;C07D207/333;C07D409/04;C07D333/56;C07D307/36;C07D307/56;C07D307/78;A01N43/06;A01N43/36;A01N43/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,盧新華

本發明涉及用于農業（特別作為殺真菌劑，但也可作為殺蟲劑和植物生長調節劑）中的丙烯酸衍生物，它們的制備程序，含有它們的農用（特別是殺真菌的）組合物，和用它們殺真菌（特別對植物真菌感染），殺害蟲及調節植物生長的方法。

本發明提供了具有通式（Ⅰ）的化合物和其立體異構體及其金屬配合物。通式（Ⅰ）如下：

式中W是R¹O₂C-C＝CH-ZR²，其中R¹和R²可相同或不同，是烷基或氟代烷基，Z是氧或硫原子;A是氧或硫原子，-NR³-，或-CR⁴R⁵-;X，Y和Z¹可相同或不同，是氫或鹵素原子，或羥基，帶或不帶取代基的下列基團：烷基、環烷基、環烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧烷基、雜芳氧烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、雜芳基、烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、氨基、酰胺基、芳基偶氮基、硝基、氰基，-CO₂R⁶，-CONR⁷R⁸，-COR⁹，-CR＝NR¹⁰，-CR＝NOR¹⁰，或-N＝CR¹¹R¹²基團，或基團X和Y在環上處于相鄰位置時，可以聯接成含或不含1個或多個雜原子的芳族或脂族稠合環;R，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹和R¹²可相同或不同，是氫原子（條件是R⁴和R⁵兩者不都是氫）或帶或不帶取代基的下列基團：烷基、環烷基、環烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧烷基、雜芳氧烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基或雜芳基。

本發明化合物至少含有一個碳-碳雙鍵，有時以幾何異構體混合物的形式得到本發明化合物。然而這些混合物可以分離成單體異構體，本發明包括這些異構體及其所有比例的混合物，包括基本上以（Z）體組成的混合物和基本上以（E）體組成的混合物。

用通常所用術語“E”和“Z”區別由于取代基W中的不對稱取代的雙鍵所造成的單體異構體。這些術語的定義是以文獻（例如，見：J????March，“Advanced????Organic????Chemistry”3rd.edition，Wiley-Iuterscience，page109等）中充分描述的Cahn-Ingold-Prelog系統為根據的。因此，例如，結構如下式的表Ⅰ中3號化合物：

為（Z）異構體，而結構如下式的表Ⅰ中36號化合物：

為（E）異構體。相反，結構如下式的表Ⅲ中3號化合物（表Ⅰ中3號噻吩化合物的呋喃同系物）：

為（E）異構體。

通常，一個異構體比另一個異構體有更強的殺真菌活性，活性較強的異構體是：其中W取代基（R¹O₂C-C＝CH-ZR²）中的-ZR²基團與5-元環處于雙鍵的同側。對本發明的所有化合物來說，除噻吩化合物外這種異構體都是（E）異構體。在噻吩化合物中W基是在環的2-位，在這種情況下，這一異構體是（Z）體。這些異構體均屬于本發明的優選實施方案。

在式（Ⅰ）化合物中，烷基基團和烷氧基團中的烷基部分可以是直鏈的，也可以是支鏈的，最好含有1至6個碳原子，含有1至4個碳原子更好。例如甲基，乙基，丙基（正-和異-丙基）和丁基（正-，仲-，異-和叔-丁基）。烷基上可帶的取代基包括：羥基，鹵素（特別是氯和氟），和烷氧羰基。三氟甲基是一可帶的優選取代烷基。

R¹和R²是烷基或氟代烷基，最好兩者都是甲基。氟代烷基最好是含有1個，2個或3個氟原子的氟代甲基。