[其他]抗抑郁的非鈣屬環腺苷酸(CAMP)磷酸二酯酶抑制劑

無效

• 申請號: 87103225
• 申請日: 1987-04-28
• 公開（公告）號: CN87103225A
• 公開（公告）日: 1987-11-11
• 發明（設計）人: 尼古拉斯·亞歷克斯·薩科曼諾;弗雷德里克·詹姆斯·維尼克
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D239/36
• 分類號: C07D239/36;C07D239/10;C07D233/34;C07D207/267;C07D487/04;A61K31/505;A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,楊九昌

1、一種制備下式(Ⅰ-q)化合物的方法，

式中R¹是具有7-11個碳原子的多環烷基；和

R²是甲基或乙基，此法包括將式(Ⅻ)的化合物與脲，在強酸存在下，在反應-惰性的溶劑中進行反應，

式中R¹和R²的定義如上所述。

2、按權利要求1所述的方法，其中R¹是雙環烷基;和R²是甲基或乙基。

3、按權利要求2所述的方法，其中R¹是雙環〔2.2.1〕庚-2-基或1，2-二氫化茚-2-基和R²是甲基。

4、一種制備下式（Ⅰ-i）化合物的方法，

式中R¹是具有7-11個碳原子的多環烷基;和

R²是甲基或乙基，此法包括將具有下式（Ⅰ-g或Ⅰ-h）化合物，在有氫氣和甲基化催化劑存在下，在反應-惰性的溶劑中還原;和如需要的話，可以制成所述化合物的藥物上可接受的酸加成鹽。

5、按權利要求4所述方法，其中R¹是雙環烷基和R²是甲基。

6、按權利要求5所述方法，其中R¹是雙〔2.2.1〕庚-2-基或1，2-二氫化茚-2-基。

7、一種制備下式（Ⅰ-i）化合物的方法，

式中R¹是具有7-11碳原子的多環烷基;和

R²是甲基或乙基，此法包括將具有下式化合物，在環境溫度及四醋酸鉛的存在下，于反應-惰性的溶劑中進行環化，

式中R和R的定義與上述相同。

8、按權利要求7所述的方法，其中R¹是雙環烷基;和R²是甲基或乙基。

9、按權利要求8所述的方法，其中R¹是雙環〔2.2.1〕庚-2-基或1，2-二氫化茚-2-基;和R²是甲基。

10、一種制備下式（Ⅰ-a）化合物的方法，

式中R¹是具有7-11個碳原子的多環烷基;

R²是甲基或乙基;

R³是氫，（C_1-5）烷基，（C_2-5）鏈烯基，芐基或苯乙基;和

R⁴是氫，（C_1-5）烷基，選擇性地任意具有堿基的（C_1-5）鏈烷酰基，或苯甲酰基;

此法包括將下式（Ⅴ）化合物，在N，N′-羰基二咪唑或1，1-羰基-1，2，4-三唑存在下，于20-65℃溫度下，在反應一惰性的溶劑中進行環化，

式中R¹，R²，R³和R⁴的定義如上所述;和，如需要的話，將其中R³和R⁴至少一個是氫的式（Ⅴ）的化合物進行酰化或烷基化。

11、按權利要求10所述的方法，其中R¹是雙環〔2.2.1〕庚-2-基或1，2-二氫化茚-2-基;R²和R³各是甲基;和R⁴是氫。

12、一種制備下式化合物的方法，

式中R¹是具有7-11個碳原子的多環烷基;和R²是甲基或乙基，此法包括將具有下式化合物在反應-惰性的溶劑中，進行加熱脫羧，

式中R¹和R²的定義如上所述和R是（C_1-5）烷基。