[其他]新型硅烷衍生物，其制法，含該衍生物的制劑及其作為農藥的應用

無效

• 申請號: 87102981
• 申請日: 1987-04-24
• 公開（公告）號: CN87102981A
• 公開（公告）日: 1988-03-02
• 發明（設計）人: 漢斯·赫伯特·舒伯特;格爾哈德·薩爾貝克;瓦爾特·盧德斯;維爾訥·克諾夫;安娜·瓦爾特斯多爾弗;曼菲爾德·科恩
• 申請（專利權）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類號: C07F7/08
• 分類號: C07F7/08;C07F7/10;A01N55/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 吳大建,全菁

迄今已知具有殺蟲、殺螨及殺線蟲作用的生物活性物質的基本結構真可謂種類繁多，僅就其中幾種最重要者而談，就有磷酸衍生物，氯代烴，N-甲基氨基甲酸酯，環丙（烷）基羧酸酯以及苯甲酰脲等。但令人驚訝的是（僅有個別例外，見日本特許公開說明書昭60-123461），目前尚未見到含有硅元素為基本骨架的具有殺蟲、殺螨，殺線蟲作用的化合物公開過〔C.Worthing，《農藥手冊》，第7版，Lavenham????1983;S.Pawlenko，《有機硅化合物》，編入《有機化學方法》（Houben-Weyl），卷ⅩⅢ/5，Georg????Thieme出版社，Stuttgart????1980;R.Wegler，《植物保護劑及農藥化學》，卷1，6及7，Springer出版社，Berlin????1970，1981〕。對除莠劑領域來說，這也是同一現實，而在殺菌劑研究中，迄今只發現三唑殺菌劑采用了含硅的基本結構（EP-A68813）。

現在已經發現具有含硅基本結構的新型生物活性物質，它在殺蟲劑，殺螨劑及殺線蟲劑領域中具有有效的應用性能。

本發明涉及通式（Ⅰ）化合物及其各種光學異構體，以及它們的可能的混合物，

式中

X＝CH₂或O，

R¹＝未被取代的或取代的吡啶基，或未被取代的或取代的嘧啶基，

R²，R³＝（C₁～C₃）烷基，（C₂～C₈）烯基或R²和R³一起代表一個亞烷基鏈段，它們和硅原子共同形成一個未被取代的或被（C₁～C₄）烷基取代的四至六員雜環，

R⁴＝-H，-CN，-CCl₃，-C≡CH，（C₁～C₄）烷基，F，，

R⁵＝吡啶基，呋喃基，噻吩基，鄰苯二甲酰亞胺基，二（C₁～C₄）烷基馬來酰亞胺基，硫代鄰苯二甲酰亞胺基，二氫鄰苯二甲酰亞氨基，四氫鄰苯二甲酰亞氨基，它們均可被取代，取代的苯基

或者

R⁴和R⁵-它們與橋聯的碳原子共同形成一個必要時被取代的茚基，環戊烯酰基或環戊烯基。

作為必要時取代的吡啶基R¹或嘧啶基R¹最好為通式（A）或（B）的吡啶基或嘧啶基，

式中0≤m+n+o≤3，m，n，o則為0至2的數值。R⁶，R⁷，R⁸及R⁹各自獨立地代表囟素，（C₁～C₄）烷基，（C₁～C₃）烷氧基，（C₁～C₄）囟代烷基或（C₁～C₃）囟代烷氧基，或者R⁶，R⁷，R⁸，R⁹中的兩個相連，如果它們在鄰位相互形成一個亞甲基二氧基，亞乙基二氧基或（C₃～C₅）亞烷基的話。

吡啶基（例如通式A）與通式Ⅰ中Si原子的結合位置（自由價）最好在吡啶基（N＝位置1）的2位或3位。嘧啶基（例如通式B）最好在2位或5位與硅原子連接。尤以m+n+o＝1或2的通式（A）或（B）的單取代或雙取代的吡啶基或嘧啶基為佳，其中取代基（R⁶～R⁹）最好在對位或間位與硅原子結合。

R²和R³最好為一個（C₁～C₃）烷基，如甲基，乙基，異丙基及正丙基，或者

R²和R³一起代表一個（C₃～C₅）亞烷基鏈段，它和硅原子共同形成一個四至六員環，諸如硅環丁烷，硅環戊烷或硅環己烷。

R²和R³尤為甲基為宜。