[其他]硫茚衍生物，其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87102672
• 申請日: 1987-01-28
• 公開（公告）號: CN87102672A
• 公開（公告）日: 1987-11-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 寺田敦祜;雨宮由哉;松田啟一;大島武史
• 申請（專利權(quán)）人: 三共株式會社
• 主分類號: C07D409/06
• 分類號: C07D409/06;A61K31/44;A61K31/505;//;21332;33358)C07D409/06;23924;33358)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備式(Ⅰ)的化合物和藥學(xué)上可接受的鹽，酰胺和酯的方法，

其中：

R¹和R²任意從氫原子、C₁-C₄烷基、C₆-C₁₀碳環(huán)芳基和至少有一個從取代基(a)中選擇的取代基的取代的C₆-C₁₀碳環(huán)芳基中選擇；

n是1或2

A¹和A²中的一個表示式-Z-y基團(tuán)，式中y表示咪唑基或吡啶基，Z表示亞甲基、1，2-亞乙基、1，3-亞丙基或1，2-亞乙烯基或者至少有一個從取代基(b)中選擇的取代基的取代的亞甲基、1，2-亞乙基，1，3-亞丙基或1，2-亞乙烯基，

A¹和A²中的另一個表示式-W-COOH基團(tuán)，式中W表示直接鍵、亞甲基、次甲基、1，2-亞乙基，1，2-亞乙烯基或者至少有一個從取代基(c)中選擇的取代基的取代的亞甲基、次甲基，1，2-亞乙基或1，2-亞乙烯基，當(dāng)A¹表示上述式-Z-y基團(tuán)時，W只表示上述的次甲基；

A²在硫茚系的5-位或6-位上；

每條虛線表示4-位和5-位之間或者6-位和7-位之間的碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵，當(dāng)A²在5位時6位和7位之間是單鍵，當(dāng)A²在6-位時4-位和5-位之間是單鍵；

取代基(a)：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₈脂肪族羧酸酰氧基、芳香族羧酸酰氧基、C₂-C₅脂肪族羧酸酰氨基、芳香族羧酸酰氨基、三氟甲基、鹵原子、硝基、氰基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、二烷基氨基、其中每個烷基部分是C₁-C₄、羧基和上述羧基的酯和酰胺，上述芳香族酰氧基和芳香族酰胺基的芳香族部分是未取代的或至少有一個從C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和鹵原子中選擇的取代基的C₆-C₁₀碳環(huán)芳基；

取代基(b)：C₁-C₄烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₆-C₁₀芳基、至少有一個從取代基(a)中選擇的取代基的取代的C₆-C₁₀芳基，和有5到10個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中1到3個是雜原子，其從氮、氧和硫雜原子中選擇，上述雜環(huán)基是未取代的或至少有一個從取從基(a)，取代基(c)和氧原子中選擇的取代基的雜環(huán)基；

取代基(c)：C₁-C₄烷基、C₆-C₁₀芳基和至少有一個從取代基(a)中選擇的取代基的取代的C₆-C₁₀，

該方法包括式(Ⅱ)的化合物

(其中：R¹、R²、n和虛線定義如上；B¹和B²中的一個表示由A¹或A²表示的-W-COOH基團(tuán)，或其中羧基被保護(hù)的基團(tuán)，B¹和B²中的另一個表示活性基團(tuán))與咪唑基或吡啶基化合物反應(yīng)，把y表示的咪唑基或吡啶基引入上述化合物中，如果必要，使得到的化合物還原和/或水解和/或脫去保護(hù)基。

2、權(quán)利要求1中要求保護(hù)的方法，其中試劑和反應(yīng)條件是關(guān)于制備式（Ⅰ^ⅲ）的化合物

式中R¹、R²、W、y、Z和n定義如同權(quán)利要求1中的定義，點線表示6-和7-位間的單鍵或雙鍵。