[其他]2-氨基嘧啶并(4，5-g)喹啉的合成無效
| 申請號： | 87102570 | 申請日： | 1987-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN87102570A | 公開（公告）日： | 1987-12-16 |
| 發明（設計）人： | 利蘭·奧托·韋格爾;吉爾伯特·斯坦利·斯泰頓 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;//;22100;23900) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊九昌,劉元金 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 嘧啶 喹啉 合成 | ||
【權利要求書】：
1、一種制備式(Ⅰ)的反式化合物的方法，
式中R是氫、氰基，C1-C3烷基或烯丙基；R1是氨基、-HNR3或-NR4R5；R2是氫或甲基；R3是甲基、乙基、正丙基、C1-C3烷基-CO、苯基-CO或被取代的苯基-CO(其中所說的取代基是選自包括氯、氟、溴、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基及三氟甲基的基團中的一個或兩個基團)；而R4與R5各自獨立地是甲基、乙基或正丙基，這個方法包括使下式的化合物與一種胍鹽反應，
式中R6是C1-C3烷基、苯基、4-氯苯基、4-溴苯基或4-甲基苯基。
2、根據權利要求1的方法，其中R是正丙基。
3、根據權利要求1或2的方法，其中R2是氫。
4、根據權利要求1至3的任何一種方法，其中R1是氨基。
5、根據權利要求1至4中任何一種制備式（Ⅱ）的反式-（-）-異構體的方法：
此方法包括使下式的化合物與一種胍鹽反應，
式中R、R1、R2及R6的定義與權利要求1相同。
6、根據上述權利要求1至5中的任何一種方法，制備式（Ⅰ）的反式-外消旋體。
7、根據權利要求5的方法，以制備反式-（-）-2-氨基-6-正丙基-5，5a，6，7，8，9，9a，10-八氫嘧啶并〔4，5-g〕喹啉。
8、根據權利要求1至7中的任何一種方法，其中胍鹽是碳酸胍。
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