[其他]二苯甲烷衍生物及藥物用途

無效

• 申請號: 87101979
• 申請日: 1987-03-17
• 公開（公告）號: CN87101979A
• 公開（公告）日: 1987-10-28
• 發明（設計）人: 山岸洋二;赤坂光三;鈴木赳;宮本光明;中本浩司;岡野和夫;阿部信也;生田博憲;林憲司;吉村寬幸;藤森徹;原田耕吉;山津功
• 申請（專利權）人: 衛材株式會社
• 主分類號: C07C121/70
• 分類號: C07C121/70;C07C103/75;C07C131/08;C07C143/78;A61K31/275;A61K31/255;A61K31/15
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,辛敏忠

本發明涉及二苯甲烷衍生物、其制備方法和藥物用途，具體說，是關于二苯乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物。

目前，人類的最嚴重疾病包括急性血管疾病，例如心肌梗塞、大腦出血、腦血栓形成、腦梗塞形成、肺栓子、深處靜脈血栓形成和末梢動脈血栓形成等。

最近，抗血小板劑吸引了公眾注意，而且在臨床上已用于治療這些疾病。然而它們的用途僅僅在最近才被認識，因此人們希望將來研制出更好的藥劑。

本發明提供了一種式（ⅩⅩ）的二苯甲烷衍生物及其藥理上可接受的鹽：

其中，R¹和R²各為氫、羥基或低級烷氧基，U是＝CXY或＝N-O-W;

X是氫、氰基或-COR⁶（R⁶是羥基或氨基）;Y是-R¹⁰-COOR³（R³是氫或低級烷氧基;R¹⁰是有1-3個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基）、-CO-NR⁴R⁵（R⁴和R⁵各為氫、低級烷基或低級芳烷基）、-CH₂-NHSO₂-C₆H₅或-C（R⁸）＝NR⁷（R⁷是低級烷氧基或芳基，R⁸是-VR⁹，V是氧、硫或氮，R⁹是烷基或芳基）;

W是-CH₂-CO-CH₂-COOR¹³（R¹³是氫或低級烷基）、-CH₂-C（＝NOR¹⁴）-CH₂-COOR¹⁵（R¹⁵是氫或低級烷基，R¹⁴是低級烷基）、-CH（CN）-（CH₂）_q-COOR¹⁶（R¹⁶是氫或低級烷基，q是1-3的整數）或-（CH₂）p-Z（Z是-SH、-SCN或由五元或六元環衍生出來的一價基團，所說的環可以被具有一個或多個硫原子的環所取代，p為1或2）。

在式（ⅩⅩ）中，R¹⁰可以定義為-（CH₂）n-，其中n為1、2或3。

按上面定義的二苯甲烷衍生物包括兩類物質。一類是其中U為＝CXY的二苯甲烷衍生物（ⅩⅩ），也叫作二苯乙烯衍生物;另一類是其中U是＝N-O-W的二苯甲烷衍生物（ⅩⅩ），也叫作二苯甲酮肟醚衍生物。以下參照這兩類化合物詳細說明本發明。

此處，本發明還提供了一些制備上面定義的二苯甲烷衍生物的方法。每種方法下面將作詳細說明。

此外，本發明還提供了一種藥物組合物，其中含有如上定義的藥理上有效量的二苯甲烷衍生物或其藥理上可接受的鹽以及藥理上可接受的載體。

在這方面，本發明提供了一種投以如上定義的二苯甲烷衍生物或其藥理上可接受的鹽這類藥以治療由血流障礙得所引起的疾病的方法。

按照上面說明的兩類物質來更詳細說明本發明化合物。

本發明的目的化合物是通式（Ⅰ）的取代的二苯乙烯衍生物或其藥物適用的鹽：

其中，R¹和R²可以互相相同或不同，各代表氫原子或低級烷氧基;X代表氫原子或氰基;Y代表-（CH₂）n-COOR³基團（式中R³代表氫原子或低級烷氧基，n為1-3的整數）、團（其中R⁴和R⁵可以互相相同或不同，各代表氫原子、低級烷基或芳烷基）或基團（其中R⁶代表氫原子或低級烷基），Y還可以是-C（R⁸）＝NR⁷。