[其他]芳族2-氨烷基-1，2-苯并異噻唑-3(2H)酮-1，1-二氧化物衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87101689
• 申請日: 1987-03-05
• 公開（公告）號: CN87101689A
• 公開（公告）日: 1987-10-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 希布特·馬塞爾;吉塔斯·莫里斯
• 申請（專利權(quán)）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D471/04;C07D275/06;A61K31/395;A61K31/44
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛(wèi)民,穆德俊

1、制備下式2-氨烷基-1，2-苯并異噻唑-3(2H)酮-1，1-二氧化物衍生物或其鹽的方法，

式中n為2至5的整數(shù)；x為選自下列基團：

(上式中，A和B各為氧、硫或NR′(R′為氫或甲基)，R₁為氫、羧基或甲氧基；R₂為氫或甲基；)該方法包括將下式表示的親核胺

式中，X選自下列基團

(式中符號A、B、R₁和R₂如上所定義；)與下式表示的N-烷基-1，2-苯并異噻唑-3(2H)酮-1，2-二氧化物的作用物

(式中，n如上所定義，L為離去基團；)在溫度為25℃至140℃下反應(yīng)，歷時1至24小時，然后分離由此獲得的所需產(chǎn)物。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，X為

A和B都為氧，n為2至4的整數(shù)，和其藥用酸加成鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中化合物為2-[4-[（2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烷-2-基）甲氨基]丁基]-1，2-苯并噻唑-3（2H）酮-1，1-二氧化物或其藥用鹽。

4、根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中化合物為2-[2-[（2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烷-2-基）甲氨基]乙基-1，2-苯并噻唑-3（2H）酮-1，1-二氧化物或其藥用鹽。

5、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，X為

n為2至4的整數(shù)，和其藥用鹽。

6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中化合物為2-[4-[（2，3-二氫萘并[1，2-b][1，4]二氧雜環(huán)己烷-3-基）甲氨基]丁基]-1，2-苯并異噻唑-3（2H）酮-1，1-二氧化物和其藥用鹽。

7、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，X為

n為2至4的整數(shù)，和其藥用鹽。

8、根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中化合物為2-[4-（1，2，3，4-四氫-β-咔啉）丁基]-1，2-苯并異噻唑-3（2H）酮-1，1-二氧化物和其藥用鹽。

9、制備抗焦慮組合物的方法，該方法包括將抗焦慮有效量的權(quán)利要求1的化合物或其藥用酸加成鹽與藥用載體或稀釋劑相混合。

10、制備抗高血壓組合物的方法，該方法包括將抗高血壓有效量的權(quán)利要求1的化合物或其藥用酸加成鹽與藥用載體或稀釋劑相混合。