[其他]環(huán)丙氟氧新的藥物配方

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87100810
• 申請日: 1987-01-21
• 公開（公告）號: CN87100810A
• 公開（公告）日: 1987-10-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 伯恩德·斯特羅夫;赫爾穆特·盧奇頓伯格
• 申請（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅(jiān)

本發(fā)明涉及1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸〔以下簡稱為環(huán)丙氟氧新（cipro-floxacin）〕的藥物配方，并涉及它們的制備方法以及含有這些成份的膠囊和片劑的生產(chǎn)方法。

1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸和它的藥用衍生物的用途在歐洲專利申請49，355號及德國專利申請3，142，854號中已被公開，適于注射和輸注的環(huán)丙氟氧新的乳酸溶液已在德國專利申請3，333，719中作了描述。

本發(fā)明涉及可用于口服的藥物配方，它含有按重量計(jì)30.0至95.0%的1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸、按重量計(jì)4.5至25.0%的以纖維素為主的干粘合劑、按重量計(jì)0.0至30.0%的以淀粉為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)0.5至10.0%的以纖維素衍生物和/或交鏈聚乙烯吡咯烷酮為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)0.0至2.0%的助流劑以及按重量計(jì)0.0至3.0%的潤滑劑。

按照本發(fā)明的藥物配方既具有高度的生物有效性，又具有極好的貯存期。

本發(fā)明的配方最好含有按重量計(jì)60.0至90.0%的1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸的鹽酸鹽單水合物。

藥物配方最好含有按重量計(jì)60至90%的1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸的鹽酸鹽單水合物、按重量計(jì)3.0至15.0%的以纖維素為主的干粘合劑、按重量計(jì)5.0至16.0%以淀粉為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)1.0至7.0%的以纖維素衍生物和/或交鏈聚乙烯吡咯烷酮為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)0.5至1.0%的助流劑和按重量計(jì)0.5至10%的潤滑劑;以及含有按重量計(jì)72.4至78.8%的1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸的鹽酸鹽單水合物、按重量計(jì)7.0至9.0%的以纖維素為主的干粘合劑、按重量計(jì)9.0至12.0%的以淀粉為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)4.0至5.0%的以纖維素衍生物和/或交鏈聚乙烯吡咯烷酮為主的崩解輔助劑、按重量計(jì)0.6至0.8%的助流劑以及按重量計(jì)0.6至0.8%的潤滑劑。

然而，最優(yōu)選的藥物配方是含有按重量計(jì)72.4至78.8%的1-環(huán)丙基-6-氟代-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-喹啉-3-羧酸的鹽酸鹽單水合物、按重量計(jì)7.0至9.0%的微晶纖維素、按重量計(jì)9.0至12.0%的玉米淀粉、按重量計(jì)4.0至5.0%的交鏈聚乙烯吡咯烷酮、按重量計(jì)0.6至0.8%的膠態(tài)二氧化硅以及按重量計(jì)0.6至0.8%的硬脂酸鎂。

作為干粘合劑，最好使用分子量為30，000至50，000，顆粒大小為10至50u，含水量按重量計(jì)為4至6%的高純度的微晶纖維素。

崩解輔助劑一方面可使用通常類型的淀粉，特別是玉米淀粉，另一方面也可使用纖維素或其衍生物和/或交鏈聚乙烯吡咯烷酮。

通常用于這一目的的纖維素衍生物是，例如：羧甲基纖維素鈉。交鏈聚乙烯吡咯烷酮（交鏈PVP）市場上可以買到，例如：商品名為Kollidon^Rcl（BASF AG，Ludwigshafen（D）或Plasdone^Rxl（General Aniline & Film Corp紐約、美國）。

可使用的流動(dòng)控制劑是通常也作為粉劑基質(zhì)或基礎(chǔ)，并能使其他有一定粘著力的粉狀物質(zhì)具有更好流動(dòng)性和傾倒能力的粉狀物質(zhì)。適宜的物質(zhì)是，例如：Aerosil^R，一種高純的X射線-無晶形二氧化硅（＞99.8% SiO₂），Aerosil^R972，一種由于化學(xué)變化的甲基基團(tuán)而具有疏水性的二氧化硅，以及NAL^R和NAL^RRS，一種由稻米淀粉制得的粉末產(chǎn)品〔參見H·P·Fiedler，Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie.Kosmetik und angrenzende Gebiete（藥物、化妝品和相關(guān)領(lǐng)域的輔助劑手冊），Editio Captor KG，Aulendorf i.Württ（D）〕。

潤滑劑是，例如：滑石，硬脂酸鈣，硬脂酸鎂以及固體的聚乙烯甘醇，最好是硬脂酸鎂。

本發(fā)明還進(jìn)一步涉及本發(fā)明活性化合物配方的制備方法。