[其他]用作抗高血壓藥的雜芳族炔類化合物

無效

• 申請號: 86108922
• 申請日: 1986-12-11
• 公開（公告）號: CN86108922A
• 公開（公告）日: 1987-08-05
• 發明（設計）人: 約翰·羅伯特·卡森
• 申請（專利權）人: 麥克尼拉布公司
• 主分類號: C07D213/24
• 分類號: C07D213/24;C07D207/44;C07D333/06;C07D307/38;C07D231/12;C07D239/26;C07D241/12;A61K31/41;A61K31/44;A61K31/495;A61K31/34;A61K31/38
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1.一種下式(I)的雜芳族炔屬化合物及其可作藥用的酸加成鹽：其中

Y???為烷基、烷氧基、烷氧烷基、氯、氟、溴或羧酰胺基烷基：

m???為0、1或2；

R¹?為氫、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、氯、氟或二烷

????胺基；

R²?為在氮原子α位碳上有分支的大約含3至7個碳原子的支

????鏈烷基；

Het?為吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、異噁唑基、

????吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基或異喹啉基。

2.權利要求1的炔屬化合物，其中

Y???為約1至6個碳的烷基、約1至6個碳的烷氧基、約2至

????8個碳的烷氧烷基、氯、氟、溴或羧酰胺基；

m???為0或1；

R¹?為氫、約1至6個碳的烷基、約1至6個碳的烷氧基、約

????1至6個碳的烷硫基、約2至7個碳的烷氧羰基、氯、氟

????或約2至8個碳的二烷胺基。

3.權利要求1的炔屬化合物，其中Het為吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基或吲哚基。

4.權利要求3的炔屬化合物，其中Het為3-或4-吡啶基。

5.權利要求1的炔屬化合物，其中R²為異丙基、仲丁基或叔丁基。

6.權利要求1的炔屬化合物，其中m為0；R¹為氫。

7.權利要求1的炔屬化合物，其中所說的炔屬化合物選自下述化合物：1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(4-吡啶基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(3-吡啶基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(2-吡啶基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔5-(2-嘧啶基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(2-噻吩基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；5-〔〔2-〔3-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-2-羥丙氧基〕苯基〕乙炔基〕-2-呋喃羧酸乙酯；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-〔〔2-甲基-3-(甲硫基)-1H-吲哚-5-基〕乙炔基〕苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(吡嗪基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；1-〔(1-甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(4-吡啶基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇；及1-〔(1，1-二甲基乙基)胺基〕-3-〔2-(4-吡唑基乙炔基)苯氧基〕-2-丙醇。

8.一種藥物組合物，包括權利要求1的一種炔屬化合物和一種制藥用的稀釋劑或載體。

9.一種治療哺乳動物高血壓癥的方法，包括對哺乳動物使用權利要求6中的藥物組合物。

10.具有式(IX)的一種炔屬化合物及其酸加成鹽：其中

Y為烷基、烷氧基、烷氧烷基、氯、氟、溴或羧酰胺基烷基；

m為0，1或2；

R¹為氫、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、氯、氟或二烷

??胺基；

R²為在氮原子α位碳原子上有分支的大約含3至7個碳原子的

??支鏈烷基；

Het為吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、異噁唑基、

吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基或異喹啉基；

R³為一保護基。