[其他]具有抗炎和止痛療效的苯甲酸和苯甲酸酯衍生物無效
| 申請號: | 86108626 | 申請日: | 1986-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN86108626A | 公開(公告)日: | 1987-07-22 |
| 發明(設計)人: | 格雷厄姆·約翰遜;邁克爾·F·拉弗蒂 | 申請(專利權)人: | 沃納·蘭伯特公司 |
| 主分類號: | C07D257/04 | 分類號: | C07D257/04;C07C103/32;C07C147/06;C07C157/00;A61K31/16;A61K31/21;A61K31/17;A61K31/398 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊鋼,曹恒興 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 止痛 療效 苯甲酸 衍生物 | ||
1、一種下述化學式的化合物及其在藥物上可接受的無毒酸加成鹽或堿加成鹽,//
式中:
(a)R1是四唑基或COOR1,其中R1是H或含1-4個碳原子的較低烷基;
(b)B是
(c)X和Y任意是H或1-4個碳原子的較低烷基;
(d)R2是1-11個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基,
(e)Q是CH3、COOH、Br、NH2、H、咪唑基、環已基,//
當B是(B1)和Q是H的條件時,R2不是亞甲基。
2、根據權利要求1所述的化合物,其中R1是具有下述化學式的COOH:
基中:X、Y、B、R2和Q如上述定義:
3、根據權利要求2所述的化合物,其中B是B1。
4、根據權利要求3所述的化合物,其中R2是3-11個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基。
5、根據權利要求3所述的化合物,其中X是甲基,Y是氫,以及B、R2和Q如上述定義。
6、根據權利要求4所述的化合物,其中X是氫,Y是甲基,以及B、R2和Q如上述定義。
7、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)庚酰胺。
8、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)壬酰胺。
9、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)癸酰胺或其鈉鹽。
10、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)辛酰胺。
11、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)丁酰胺。
12、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)己酰胺。
13、根據權利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)十-烷酰胺。
14、根據權利要求5所述的化合物,是N-1-〔1-(4-羧基芐基)乙基〕壬酰胺。
15、根據權利要求5所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)-N-甲基壬酰胺。
16、根據權利要求3所述的化合物,其中:X和Y各為H,R2是1-3個碳原子的支鏈或直鏈亞烷基或亞鏈烯基,以及Q是
(ⅰ)
(ⅱ)環己基或
(ⅲ)
17、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)苯乙酰胺。
18、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)-4-羥基-3-甲氧基肉桂酰胺。
19、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)肉桂酰胺。
20、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)-4-苯基丁酰胺。
21、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)環己基乙酰胺。
22、根據權利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基芐基)-2-萘氧基乙酰胺。
23、根據權利要求1所述的化合物,其中R是四唑基。
24、根據權利要求23所述的化合物,是N-〔〔4-(1H-四唑-基)苯基〕壬酰胺。
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