[其他]新型異吲哚滿衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 86108415
• 申請日: 1986-12-09
• 公開（公告）號: CN86108415A
• 公開（公告）日: 1987-08-19
• 發明（設計）人: 牛良輔;中川晉;真野榮一
• 申請（專利權）人: 萬有制藥株式會社
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D209/10
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 全永留

1、一種如以下一般式(Ⅰ)所示的化合物及其鹽；

式中：R為氫原子、低級烷基、鏈烷酰，芳烷基、烷基磺酰基、或芳基磺酰基，

R¹為氫原子或者羥基的保護基。

2、一種如以下一般式（Ⅰ）所示的化合物及其鹽的制備方法，

式中：R為氫原子、低級烷基、酰基、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基;

R¹為氫原子或者羥基的保護基;

其特征在于，所述的制備方法：

由使甲醛或者在反應條件下生成甲醛的試劑以及鹵化氫作用于如以下一般式（Ⅳ）所示的化合的第二級胺上，

式中：R²為羥基的保護基，

R³為低級烷基、芳烷基、烷基磺酰基、或者芳基磺酰基;

導入以如下一般式（Ⅲ）所示的化合物中，

式中：X為鹵素原子，

R²及R³同上述的R²及R³，

然后脫去鹵化氫，

作為如以下一般式（Ⅱ）所示的化合物及其鹽，

式中：R²及R³同上述的R²及R³，

如有要求，去除保護基或者繼去除保護基后再從以下步驟

即（a）酰化反應，

（b）N-烷基化反應，

（c）N-芳烷基化反應，

中選擇至少一個步驟進行制備。

3、一種如以下一般式（Ⅰ）所示的化合物及其鹽的制備方法，

式中：R為氫原子、低級烷基、鏈烷酰、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基，

R¹為氫原子或者羥基的保護基，

其特征在于所說的制備方法，

使如以下一般式（Ⅵ）所示的化合物，

式中：R⁵為氫原子、低級烷基、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基，

與如以下一般式（Ⅶ）所示的化合物反應，

式中：R⁴為羥基的保護基，

X為鹵素原子，

作為如以下一般式（Ⅴ）所示的化合物或其鹽，

式中：R⁴及R⁵同上述的R⁴及R⁵，

如有要求，去除保護基或者繼去除保護基后，再從以下步驟

即（a）酰化反應，

（b）N-烷基化反應，

（c）N-芳烷基化反應，

中選擇至少一個步驟進行制備。