[其他]蘭卡殺菌素衍生物及其生產方法無效
| 申請號： | 86108176 | 申請日： | 1986-12-05 |
| 公開（公告）號： | CN86108176A | 公開（公告）日： | 1987-10-21 |
| 發明（設計）人： | 南田勛;橋本直人 | 申請（專利權）人： | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號： | C07D493/08 | 分類號： | C07D493/08;A61K31/35;//;31100;31300) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍,俞輝君 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 殺菌 衍生物 及其 生產 方法 | ||
1、一種制備通式如下的化合物或其鹽的方法，
式中(ⅰ)R1和R2中的一個代表氫原子，另一個代表通式為的基團(這里Z代表氧原子或硫原子，R5代表經一個碳原子連結的一個有機基團)或者(ⅱ)R1和R2連在一起代表通式為基團(這里R6代表酰基、磺酰基或烷氧羰基，R7代表低級烷基)；R3和R4各自獨立地代表羥基、鹵素、疊氮基或者經氧原子、硫原子或氮原子連結的有機基團；條件是，當R1代表氫原子、而且R2代表以下基團：
-COCOCH3，，-COCH3，-COCOCH2CH3，
-COCH2CH3，，
或通式示的基團(這里R8代表有1～13個碳原子的直鏈烷基)時，R3代表除羥基或通式-OCOR9表示的基團(這里R9代表烷基、鏈烯基、芳烷基、芳基、3-吡啶基、-CF3、間-溴苯基或-CH2CH2COOH)以外的基團，R4代表除羥基或-OCOR9表示的基團(這里R9的含義如上)以外的基團或者R3和R4都代表除甲酰氧基以外的基團；而且當R1代表氫原子，R2代表-COCOCH3，R4代表-OCOCH3時，R3代表除氯、-OSO2CH3或-OSO2-CH3之外的基團；而且當R1代表氫原子、R2代表-COCOCH3和R3代表-OCH3時，R4是除-OCH3之外的基團，
該方法包括使如下通式表示的化合物發生烷基化、酰化、水解、硫代酰胺化、鹵化、疊氮化和(或)導入經氧原子，硫原子或氮原子連接的有機基團的反應，
式中R1′、R2′、R3′和R4′分別和上面R1、R2、R3和R4的含義相同或者是可轉化為R1、R2、R3和R4的那些基團。
2、按照權利要求1的方法，其中使下式表示的化合物（其中R3、R4和R6的含義同上），
經烷基化反應得到下面通式表示的化合物（其中R3、R4、R6和R7的含義同上）。
3、按照權利要求1的方法，其中使下式表示的化合物（其中R3、R4、R6和R7的含義同上）
經（ⅰ）酰化反應，然后水解，或（ⅱ）水解，然后酰化，得到下面通式表示的化合物（其中R3、R4和R5的含義同上）
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