[其他]新穎的4-芐基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107627
• 申請日: 1986-11-10
• 公開（公告）號: CN86107627A
• 公開（公告）日: 1987-07-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱根·恩蓋爾;格哈德·施弗勒
• 申請（專利權(quán)）人: 阿斯塔廠股份公司化學(xué)工廠
• 主分類號: C07D237/32
• 分類號: C07D237/32;A61K31/50
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀,周中琦

1、一種制備Ⅰ式4-芐基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其生理上可接受的酸加成鹽的方法，

其中R₁代表氟、氯、溴、三氟甲基、C₁～C₆烷基、羥基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆鏈烷酰氧基、氨基、C₁～C₆烷胺基、二(C₁～C₆烷)胺基、C₂～C₆鏈烷酰胺基、C₂～C₆鏈烷酰基-C₁～C₆烷胺基或硝基，

R₂代表氫或具有為R₁在上面所規(guī)定的一種含意，以便使R₁和R₂可以相同或不同，

原子團(tuán)R₃和R₄可以相同或不同，它們代表氫、囟素、C₁～C₆烷基、羥基、C₁～C₆烷氧基、芐氧基或C₂～C₆鏈烷酰氧基而且

A代表下列原子團(tuán)之一：

其中n=1或2，R₅代表被下列原子團(tuán)取代的C₁～C₆烷基：

a)苯基或苯羰基原子團(tuán)，其中每一個均可以含有1、2或3個取代基，所說的取代基可以相同或不同而且可以是囟素原子、三氟甲基、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基，或者

b)C₁～C₆烷氧基原子團(tuán)、-或二羥基-C₁～C₆烷基原子團(tuán)或羥基-C₁～C₆烷氧基原子團(tuán)，或者

c)-(C₁～C₆烷)胺基或二(C₁～C₆烷)胺基，后者可以閉合形成一個5～7無含氮環(huán)，所說的環(huán)也可任意含有另一個氧基子，或者

d)C₃～C₈環(huán)烷基或C₃～C₆環(huán)烷羰基原子團(tuán)，或者R₅是一個單不飽和的C₃～C₆烷基、帶苯基原子團(tuán)的單不飽和C₃～C₆烷基、單不飽和C₃～C₆烷羰基或帶苯基原子團(tuán)的單不飽和C₃～C₆烷羰基，

但是，其中A代表原子團(tuán)

而且R₅代表烯丙基、芐基、苯乙基或甲氧乙基，R₁在4位上代表氯，R₂、R₃和R₄代表H的化合物除外，

其特征在于：

a)

使其中R₁、R₂、R₃、R₄和A具有上面規(guī)定的含意而且R₅代表氫的Ⅱ式化合物與Ⅲ式化合物反應(yīng)：

其中R₅具有上面規(guī)定的含意而且X是被強(qiáng)無機(jī)或有機(jī)酸酯化的羥基，或者

b)使Ⅳ式化合物或其官能衍生物

(其中R₁、R₂、R₃和R₄具有上面規(guī)定的含意)與通式Ⅴ的肼反應(yīng)：

其中Z代表氫或原子團(tuán)A，而且A具有上面規(guī)定的含意，當(dāng)Z代表氫時，使如此制得的芐基酞嗪酮衍生物與Ⅵ式化合物反應(yīng)：

其中Y的代表一個囟素原子或磺酸酯基而且A具有上面規(guī)定一個含意，

必要時，將如此制得的化合物烷基化或酰化，以便引入一個C₁～C₆烷基、芐基和/或C₂～C₆鏈烷酰基和/或酰基(這些基團(tuán)可能是存在的但是被裂解掉了)，而且必要時將如此得到的這些化合物轉(zhuǎn)化成其酸加成鹽。

2、一種制備藥物的方法，其特征在于將通式Ⅰ的化合物與傳統(tǒng)藥物載體和（或）稀釋劑或其它助劑一起制成可用于治療的劑型，以得到藥物制劑或產(chǎn)出可用于治療的制劑。