[其他]一種治療慢性氣管炎藥物的制法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107609
• 申請日: 1986-11-08
• 公開（公告）號: CN86107609A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發(fā)明（設計）人: 孫紹忱
• 申請（專利權）人: 公主嶺市衛(wèi)生局
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 吳惠中

本發(fā)明是關于治療慢性氣管炎藥物的制備方法。

藥物的主要原料黃柏果（又稱黃菠蘿果）系采自黃柏樹（又稱黃菠蘿樹）之果實。眾所周知，黃柏樹內(nèi)皮為常用中藥“黃柏”，果實尚未入藥，而作為藥用，治療慢性氣管炎的藥物的制備方法國內(nèi)外更未見報導。

慢性氣管炎，目前尚無特效療法，藥物治療措施大都停留在對癥治療的水平上。對癥治療藥物包括抗感染、平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰四個方面，很多藥物的作用均有局限性或付作用。如“日待因”是臨床常用的鎮(zhèn)咳藥，但它們只適用于干咳，對于痰多的慢性氣管炎不宜常用;比利時生產(chǎn)的“巰乙磺酸鈉”是局部應用的速效、強效粘痰稀釋劑，但可因局部刺激而產(chǎn)生咳嗽、氣管痙攣;“舒喘靈”雖是平喘療效好的新藥，但易產(chǎn)生抗藥性和手震顫等付作用;日本新藥“利維多霉素”抗菌素的有效率約為70%左右，但為注射劑，不便于長期使用。

本發(fā)明人在采集中草藥時，發(fā)現(xiàn)黃柏果，經(jīng)自身試服有效無毒后，試用于治療慢性氣管炎病人取得顯著療效。經(jīng)植化分析，黃柏果由揮發(fā)由、脂肪油、黃酮、生物堿、香精內(nèi)酯、多糖、果膠、蛋白質(zhì)等成份組成。黃柏果蒸餾提取的揮發(fā)油部份中，其活性成份主要為香味烯和香葉醇，經(jīng)動物試驗和臨床試驗，具有明顯鎮(zhèn)咳、祛痰功效;蒸餾后的殘留物用水或有機溶劑提取的提取物，其活性成份為黃酮，主要有效單體為蕓香和槲皮素，經(jīng)動物試驗和臨床試驗具有明顯鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘、消炎抑菌功效。

本發(fā)明的目的在于提供一種具有鎮(zhèn)咳，祛痰，平喘、消炎的治療慢性氣管炎的含黃柏果有效活性成份的藥物的制備方法。

其生產(chǎn)方法是：將采集的黃柏樹（又稱黃菠蘿樹）的成熟果實-黃柏果（又稱黃菠蘿果）用水洗凈、搗碎后，經(jīng)加熱蒸餾，提取揮發(fā)油，揮發(fā)油含量占黃柏果重量的0.7%～0.75%，其主要活性成份為香葉烯和香葉醇，其中香葉烯約占70%左右。經(jīng)蒸餾后的殘留物，用水提取、提取液過濾后，加熱濃縮成稠膏，或用甲醇、乙醇、丙酮、乙醚類有機溶劑提取蒸餾后的殘留物或水稠膏提取物，回收活性成份黃酮，黃酮約占黃柏果重量的2.5%～3%，其主要有效單體為蕓香甙和槲皮素。

采用水提取物稠膏、有機溶劑提取物和/或揮發(fā)油，經(jīng)加入醫(yī)藥上可接受的添加劑、填充劑及賦形劑，制成一定形狀的片劑、膠丸、乳劑或糖漿。

本發(fā)明的明顯效果和突出優(yōu)點，將通過以下具體實施例及臨床實驗，進一步給以詳細說明。

實施例1

配方：黃柏果????1000克

水????適量

方法：將黃柏果1000克用水洗凈搗碎，裝入帶冷凝器的的蒸餾釜中，進行水蒸汽蒸餾，蒸到油層不增加為止，收集餾出液，用分液漏斗分去水層，得到淡黃色揮發(fā)油7.0-7.5克，d²⁰₂₀＝0.8392、n²⁰_D＝1.4726，其主要活性成份為香葉烯和香葉醇。

將所得的揮發(fā)油用無水硫酸鈉脫水后，進行常壓分餾，得到如下餾份：

餾份Ⅰ：常壓沸點171℃得率70%-75%;

餾份Ⅱ：常壓沸點229℃～230℃得率2%-3%。

餾份Ⅰ成份鑒定-香葉烯的證明：

Ⅰ.紅外光譜：此成份的紅外吸光譜ν^液膜_max（μ）。指出在3.36、3.46、3.55、6.25、

6.88、7.25、10.04、11.15微米等部位呈現(xiàn)吸收峰，含甲基、亞甲基、末端雙鍵，共軛雙鍵，三取代雙鍵。

Ⅱ.核磁共振譜δ^PPm_max1.56、1.64、2.12、2.17、4.70、5.30

6.25（TMS.CCl₄.60MC）

PPm

max????位置????峰形????氫數(shù)????J

1.56????9????S????3

1.64????8????S????3

2.12????4????S????2

2.17????5????S????2

4.70????6.1.10????m????5ABX系統(tǒng)-X部分

5.30????JAX＝18

6.25????2????q????1????JBX＝10

Ⅲ.質(zhì)譜（m/e）41、69、93、67、77、53、136（M）香葉烯分子量計算值136.24。上述紅外、核磁及質(zhì)譜數(shù)據(jù)與文獻記載相同。

二.餾份Ⅱ成份鑒定-香葉醇的證明