[發(fā)明專利]嘧啶或三嗪衍生物生產(chǎn)方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107113.1
• 申請日: 1986-10-25
• 公開（公告）號: CN1015107B
• 公開（公告）日: 1991-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 青木勛;倉賀野隆;岡島伸之;岡田嘉之
• 申請（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A01N43/90;//;28500;25100);28500;23900)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 吳大建,全菁

本發(fā)明有關(guān)新穎的除草化合物，更具體地講，本發(fā)明涉及如下所示的化合物：

式中R₁為可被取代的吡唑基;R₂和R₃分別為低級烷基或者低級烷氧基，而Z為CH或者N。

化合物（1）不僅對稻田雜草和旱地雜草均顯示出優(yōu)異的除草活性，而且對，例如水稻、小麥、大麥、玉米或者大豆等作物均不產(chǎn)生植物毒性，從而使其用作優(yōu)異的選擇性除草劑。

到目前為止，已有多種化學(xué)藥劑用作除草劑。但是，就對雜草的高除草活性，對作物的低植物毒性，對哺乳動物，魚類和水生貝殼類動物的低毒性，以及防止對環(huán)境的污染等各項(xiàng)要求來說，這些除草劑還不能令人滿意。

例如，在吡唑化合物中，已知下列結(jié)構(gòu)式的化合物（見日本第78980/1985號未審查公開專利申請）具有除草活性：

式中A為氫或者低級烷基等;B為氫或者低級烷基;D為-COOQ（其中Q為低級烷基等）;K、G分別為低級烷基或者低級烷氧基等;而E為氮等。

從這份專利可以預(yù)料，將該結(jié)構(gòu)化合物中的基轉(zhuǎn)換成基后得到的新化合物，其除草活性將不會比該結(jié)構(gòu)式所示化合物的除草活性低。

但是，本發(fā)明的發(fā)明人已經(jīng)證明，這樣得到的化合物并不顯示出優(yōu)異的除草活性。

本發(fā)明的發(fā)明人對上述那些化合物進(jìn)行了深入的研究并且出乎意料地發(fā)現(xiàn)，進(jìn)一步將所說的具有基的化合物進(jìn)行閉環(huán)反應(yīng)而得到的新穎化合物具有相當(dāng)高的除草活性。

本發(fā)明的發(fā)明人根據(jù)這些發(fā)現(xiàn)又作了進(jìn)一步研究，從而完成了本發(fā)明。

參照結(jié)構(gòu)式（Ⅰ），由R₁所示的吡唑基包括吡唑-3-基，吡唑-4-基和吡唑-5-基，而且最好的是吡唑-5-基團(tuán)。這些吡唑基可被適宜的取代基在任意位置上取代，取代基個數(shù)為1至3。

這些吡唑基上取代基的具體例子包括低級烷基、低級烯基、低級炔基、低級烷氧基、低級烯氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、酰基、酰氧基、氮基甲酰基、氨基甲酰氧基、氨磺酰基、鹵素、可以被酯化的羧基、硝基、氰基和下列基團(tuán)：

式中R₄為有機(jī)殘基，n為整數(shù)0，1或者2。在上述定義中，低級烷基最好是具有1至6個碳原子的直鏈、支鏈或者環(huán)烷基，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、異戊基、新戊基、正己基、異己基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或者環(huán)己基。低級烯基最好是具有3至6個碳原子的直鏈、支鏈或者環(huán)烯基，例如烯丙基、異丙烯基、1-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、環(huán)丙烯基、環(huán)丁烯基或者環(huán)己烯基。低級炔基最好是具有3至6個碳原子的直鏈或者支鏈炔基，例如炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-戊炔基或者3-己炔基。低級烷氧基，最好是具有1至6個碳原子的直鏈或者支鏈烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基或者正己氧基。烯氧基最好是具有3至6個碳原子的直鏈、支鏈或者環(huán)烯氧基，例如烯丙氧基、2-戊烯氧基、環(huán)己烯氧基。芳基最好是具有6至12個碳原子的芳基，例如苯基、萘基或聯(lián)苯基。芳氧基最好是具有6至12個碳原子的芳氧基，例如苯氧基或萘氧基。芳烷基最好是具有7至10個碳原子的芳烷基，例如苯甲基、苯乙基或者苯丙基。芳烷氧基最好是具有7至10個碳原子的芳烷氧基，例如苯甲氧基、苯乙氧基、苯丙氧基。酰基最好是從有機(jī)羧酸衍生而來的酰基，例如低級烷基羰基、低級烯基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基（在這些定義中，低級烷基羰基中的低級烷基、低級烯基羰基中的低級烯基、芳基羰基中的芳基以及芳烷基羰基中的芳烷基的定義與上述定義相同）或者雜環(huán)羰基[其中的雜環(huán)基最好是具有至少一個硫原子、一個氧原子或者一個氮原子的5元或者6元雜環(huán)基，例如噻嗯基、苯并噻嗯基、吡咯基、噁唑基、哌嗪基、噻唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基或者氧硫雜環(huán)己二烯基（oxathiinyl），而更為具體地講，是乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、苯甲酰基、萘甲酰基、苯甲羰基、苯乙基羰基、噻嗯基羰基或者苯并噻嗯基羰基。酰氧基由下式表示：