[其他]黃皮酰胺的制備方法

無效

• 申請號: 86107090
• 申請日: 1986-10-18
• 公開（公告）號: CN86107090A
• 公開（公告）日: 1987-04-22
• 發明（設計）人: 沃爾夫岡·哈特維希
• 申請（專利權）人: 拜爾公司;中國醫學科學院
• 主分類號: C07D207/267
• 分類號: C07D207/267;//;20720)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 羅宏

1、制備(±)3(S^*)，4(R^*)，5(R^*)，7(S^*)-3-羥基-5-α-羥芐基-1-甲基-4-苯基吡咯烷-2-酮(Ⅰ)的方法，其特征在于在惰性有機溶劑中，于堿存在下，如合適可在適當的輔助劑存在下，使(±)4(R^*)，5(R^*)，7(S^*)-5-α-羥芐基-1-甲基-4-苯基吡咯烷-2-酮(式Ⅱ)進行氧化。

2、按照權利要求1所述的方法，其特征在于氧化劑為無機或有機過氧化物，氧，臭氧或氧轉移試劑。

3、按照權利要求1所述的方法，其特征在于，應用適于形成烯醇式鹽的堿類或叔胺作為堿。

4、按照權利要求1所述的方法，其特征在于應用亞磷酸酯類作為輔助劑。

5、按照權利要求1所述的方法，其特征在于，氧化反應是在亞磷酸三乙酯存在下，在四氫呋喃或六甲基磷酸三酰胺或這些溶劑的混合物中，用氧進行的。

6、按照權利要求1所述的方法，其特征在于，氧化反應是在-100℃和+20℃之間，最好是在-78℃和0℃之間進行。

7、（±）4（R^＊），5（R^＊），7（S^＊）-5-α-羥芐基-1-甲基-4-苯基吡咯烷-2-酮（式Ⅱ）。

8、（±）4（R^＊），5（R^＊）-5-甲酰基-1-甲基-4-苯基-吡咯烷-2-酮（式Ⅲ）。

9、（±）4（R^＊），5（R^＊）-5-苯甲酰基-1-甲基-4苯基吡咯烷-2-酮（式Ⅳ）。

10、（±）4（R^＊），5（R^＊）-5-羥甲基-1-甲基-4-苯基吡咯烷-2-酮（式Ⅷ）。