[其他]新的喹唑啉衍生物及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86106984
• 申請(qǐng)日: 1986-10-07
• 公開（公告）號(hào): CN86106984A
• 公開（公告）日: 1987-05-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 橋本真志;奧照夫;伊藤義邦;并木隆之;澤田弘造;笠原千義;馬埸幸久
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 藤?zèng)g藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D239/95
• 分類號(hào): C07D239/95;A61K31/505
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英

1、式為：

的化合物及其藥用鹽類，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級(jí)烷氧基或鹵代(低級(jí))烷基，

R³是芳基或芳代(低級(jí))烷基，二者都可帶有一個(gè)或多個(gè)適宜的取代基；或雜環(huán)(低級(jí))烷基，

R⁴是羧基或被保護(hù)的羧基，

A是氧或硫原子，

Y是羰基、硫代羰基或磺酰基

Z是低級(jí)亞烴基。

2、權(quán)利要求1的化合物，

式中R³是含有一個(gè)或多個(gè)鹵原子的苯基;苯基（低級(jí)）烷基或萘基（低級(jí)）烷基，二者都可帶有一個(gè)或多個(gè)取代基，這些取代基可從鹵素、低級(jí)烷氧基、鹵代（低級(jí)）烷基和低級(jí)烷基中選擇;吡啶基（低級(jí)）烷基;或噻吩基（低級(jí)）烷基，

R⁴是羧基或酯化了的羧基。

3、權(quán)利要求2的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級(jí)烷氧基或一（或二或三）鹵代低級(jí)烷基，

R³是一（或二或三）鹵代苯基，苯基（低級(jí)）烷基，萘基（低級(jí)）烷基，由一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯基（低級(jí)）烷基，取代基可從鹵素、低級(jí)烷氧基、鹵代（低級(jí)）烷基和低級(jí)烷基 吡啶基（低級(jí)）烷基或噻吩基（低級(jí)）烷基中選擇。

4、權(quán)利要求3的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級(jí)烷氧基或三鹵代（低級(jí)）烷基，

R³是一（或二或三）鹵代苯基，苯基（低級(jí)）烷基、萘基（低級(jí)烷基，由一個(gè)或二個(gè)取代基取代的苯基（低級(jí)）烷基，取代基可從鹵素，C₁-C₄烷氧基，一（或二或三）鹵代（C₁-C₄）烷基和C₁-C₄烷基，吡啶基（低級(jí)）烷基或噻吩基（低級(jí)）烷基中選擇，

R⁴是羧基或低級(jí)烷氧羰基。

5、權(quán)利要求4的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、C₁-C₄的烷氧基或三鹵代（C₁-C₄烷基，

R³是苯基（C₁-C₄）烷基，萘基（C₁-C₄）烷基，由一個(gè)或二個(gè)取代基取代的苯基（C₁-C₄）烷基，取代基可由鹵素、C₁-C₄烷氧基，三鹵代（C₁-C₄）烷基和C₁-C₄烷基，吡啶基（C₁-C₄）烷基或噻吩基（C₁-C₄）烷基中選擇，

R⁴是羧基或C₁-C₄烷氧羰基。

6、權(quán)利要求5的化合物，

式中A是氧，

Y是羰基。

7、權(quán)利要求6的化合物，

式中R¹是氫，

R²是鹵素，

R³是二鹵代苯基（C₁-C₄）烷基，

R⁴是羧基。

8、權(quán)利要求7的化合物，其為2-〔3-（4-溴-2-氟芐基）-7-氯-1，2，3，4-四氫-2，4-二氧喹唑啉-1-基〕乙酸。