[其他]消化道收縮運動興奮劑

無效

• 申請號: 86106828
• 申請日: 1986-08-30
• 公開（公告）號: CN86106828A
• 公開（公告）日: 1987-04-08
• 發明（設計）人: 大材智;伊藤漸
• 申請（專利權）人: 北里研究所
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/70
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、制備式(Ⅰ)化合物或其鹽的方法：

其中R¹代表氫原子或可以被取代的?；?；R²代表氫原子，可以被取代的酰基或烷基；R³，R⁴和R^a規定于下；Z代表式(其中R⁵代表氫原子，可以被取代的酰基或烷基，R⁶代表氫原子，低級羧酸的?；蚩杀煌榱蚧〈耐榛?，式(其中R⁷代表氫原子，可以被取代的?；蛲榛?，式[其中Y代表式B-R⁸(其中R⁸代表烷基或芳基)，＞s=o，＞c=o，＞c=s或式(其中R⁹和R¹⁰可以相同或不同，各自代表氫原子或烷基或與相鄰碳原子組成為環烷基，或R⁹和R¹⁰任一個是氫原子，烷基或芳基，而另一個是二烷基氨基)]；該制備方法包括將由下式表示的化合物(可以是被保護的)與?；瘎⑼榛瘎?、硼酸化試劑(Bcronating agent)、碳酸化試劑、亞磺?；噭┗蚩s酮化試劑反應，如有必要再去掉保護基：

其中R³代表氫原子或甲基；R⁴代表氫原子或羥基；Z¹¹代表式

；R^a代表式(其中R^b代表氫原子、低級烷基或環烷基，R^c代表氫原子，可以被取代的低級烷基，環烷基，低級烯基或低級炔基，或R^b和R^c與鄰近的氮原子一起形成環烷氨基)或式(其中R^d代表低級烷基，R^e和R^f可以是相同或不同，各自代表可以被取代的低級烷基、環烷基、低級烯基或低級炔基，或R^e和R^f與鄰近的氮原子一起形成環烷氨基，X^-表示陰離子)；和當R^a為式時，代表式(其中R¹¹和R¹²二者都代表氮原子或二者連在一起形成一化學鍵)，或者當R^a為式時，則代表式(其中R¹¹和R¹²的意義規定)如上或代表式(其中R⁰代表氫原子或低級烷基)。

2、按照權利要求1的方法，其中酰化劑為羧酸的活性衍生物或磺酸的活性衍生物。

3、按照權利要求1的方法，其中?；瘎┡c化合物（2）的2′-、4″-、11-或12-位上的羥基反應。

4、按照權利要求1的方法，其中烷基化試劑為烷基鹵或二甲亞砜。

5、按照權利要求1的方法，其中烷基化試劑與化合物（2）的4″-、11-或12-位上的羥基反應。

6、按照權利要求1的方法，其中硼酸化試劑（Boronatingagent）為烷基硼酸或芳基硼酸。

7、按照權利要求1的方法，其中硼酸化試劑與化合物（2）的11-和12-位上的羥基反應。

8、按照權利要求1的方法，其中碳酸化試劑為碳酸亞乙酯，羰基二咪唑或硫代羰基二咪唑。

9、按照權利要求1的方法，其中碳酸化試劑與化合物（2）的11-和12-位上的羥基反應。

10、按照權利要求1的方法，其中亞磺酰化試劑或縮酮化試劑與化合物（2）的11-和12-位上的羥基反應。