[其他]抗真菌劑

無效

• 申請號: 86106282
• 申請日: 1986-09-23
• 公開（公告）號: CN86106282A
• 公開（公告）日: 1987-05-27
• 發明（設計）人: 大川勝德;西川嘉廣
• 申請（專利權）人: 愛斯制藥株式會社
• 主分類號: A01N43/78
• 分類號: A01N43/78;//;4302)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 周中琦,戴真秀

本發明是關于一種抗真菌劑，特別是關于一種含有涕必靈和蔗糖脂肪酸酯的抗真菌劑。

涕必靈是下列結構式

所表示的化合物，在日本它已被指定為許可的食品添加劑。它已習慣地用于柑桔類水果以及香蕉的表皮以預防由莖疫病（stem????blight）（柑桔類水果及香蕉）和綠霉病（Penicillium????digitatum????disease）（柑桔類水果）引起的腐爛和變色。

作為食品添加劑，涕必靈的毒性相對來說是較強的，這就使能夠應用涕必靈的食品受到了限制。另外，當人們食用或飲用涕必靈處理過的食品時，就有機會吸收涕必靈，這就使其使用量受到了限制，因此就達不到有效的抗真菌效果。

由于上述原因，本發明人進行了大量的研究以解決上述問題。結果發現，將毒性極低的蔗糖脂肪酸酯與涕必靈結合在一起使用，會協同增強抗真菌效果，從而完成了本發明。

因此，本發明提供了一種含有涕必靈和蔗糖脂肪酸酯的抗真菌劑。

本發明的抗真菌劑的抗真菌效果明顯地高于單獨使用涕必靈時所產生的抗真菌效果。因此，可以降低涕必靈的使用量，從而帶來極佳的經濟效益。此外，本發明采用的蔗糖脂肪酸酯作為食品添加劑已廣泛地應用于食品中，它們實際上是口服無毒的，因而是安全可靠的物質。它們能降低抗真菌劑的總毒性。故本發明的抗真菌劑能廣泛地用作腐爛成變色預防劑，或者用作農藥在水果，蔬菜，谷類植物等上使用。

從下文的描述中及所附的權利要求中，可以清楚地看到本發明的上述的及其它的目的、本發明的特征及優點。

本發明所使用的蔗糖脂肪酸酯是蔗糖與脂肪酸形成的酯，脂肪酸的殘基為8～18個碳原子的蔗糖脂肪酸酯是較好的。

所使用的蔗糖脂肪酸酯可以是單一的蔗糖脂肪酸酯，也可以是脂肪酸殘基的碳原子數不同的蔗糖脂肪酸酯的混合物。蔗糖脂肪酸酯的酯化度取決于生產條件、純化的程度等因素。在本發明中優先用的是單酯或單酯含量較高的混合酯。

可以提出來作為較可取的蔗糖脂肪酸酯的實例有：蔗糖脂肪酸單酯;如蔗糖單辛酸酯、蔗糖單癸酸酯、蔗糖單月桂酸酯、蔗糖單十四酸酯、蔗糖單軟脂酸酯、蔗糖單硬脂酸酯、蔗糖單壬酸酯、蔗糖單十一酸酯、蔗糖單十三酸單酯、蔗糖單十五酸酯和蔗糖單十七酸酯;氫化牛油脂肪酸的蔗糖酯;如那些含有大約70%單酯和大約30%二酯和多酯（脂肪酸構成：大約70%的硬脂酸和大約30%的軟脂酸）的混合酯，那些含有大約60%單酯和大約40%二酯和多酯的混合酯，以及那些含有大約50%單酯和大約50%二酯和多酯的混合酯;等等。在它們中特別優先選用的是蔗糖單月桂酸酯和含有大約70%單酯的氫化牛油脂肪酸蔗糖混合酯。

本發明抗真菌劑的較好制法是：用常用的方法混合涕必靈和蔗糖脂肪酸酯，在需要的時候，加入一種或多種已知的添加劑。作為制備的例子，可以將所需的各組分摻在一起，然后在5～10000轉/分的轉速和0～60℃下攪拌混合。

在本發明的抗真菌劑的制備中，比較可取的是在每份重的涕必靈中加入0.1～20份重的、最好是0.3～10份重的蔗糖脂肪酸酯。本發明的抗真菌劑的pH值維持在3～7.5，尤其是3.5～6.8的條件下能穩定地貯藏相當長的時間。可以采用無機酸如鹽酸、硫酸、硝酸或磷酸;或有機酸如檸檬酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸或富馬酸作為pH值調節劑。如果必要的話，也可以加入緩沖劑。

作為已知添加劑的例子，可以提及的有加溶劑如醇類;載體如膨潤土和高嶺土、增稠劑如羧基乙烯聚合物;濕潤劑如不影響本發明制劑抗菌效果的表面活化劑，等等。

本發明抗真菌劑的特別可取的一個配方如下：

重量份數

涕必靈????1

蔗糖脂肪酸酯????0.5～5

乙醇????0～250

pH????3.6～5.0

這樣所獲得的本發明的抗真菌劑可以用做腐爛或變色預防劑、或作為農藥在水果、蔬菜、谷類植物等上使用。根據其使用方式可以將它制成多種劑型，包括：蠟狀產品、水溶液、粉劑、可濕劑、懸浮劑等等。抗真菌劑的用量根據施藥的對象和施藥的目的來確定。它的使用量一般與單獨使用涕必靈時的量相同。舉例來說，當將本發明的抗真菌劑施于柑桔類水果或香蕉時，可以使用涕必靈濃度為100～1，000ppm的藥劑。

本發明的某些抗真菌劑的抗真菌效果是用下述方法進行試驗的，其結果列于表Ⅰ。

（1）試驗微生物及柑桔類水果：