[其他]抗高血壓劑

無效

• 申請號: 86105592
• 申請日: 1986-07-26
• 公開（公告）號: CN86105592A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: 西奧多·西爾威斯特·薩科斯基;保羅·約瑟夫·西爾弗;艾伯特·安吉洛·馬希蒂
• 申請（專利權）人: 美國家用產品公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D491/147;//;22100;22100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種制備下式化合物之方法

其中R¹為四一或五一氯，溴或氟一苯基或

其中R⁴及R⁶獨立地為氫，C_1-6烷基，鹵素，三氟甲基C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基，氰基或硝基；和

R⁵為氫，C_1-6烷基，鹵素，三氟甲基，氰基或硝基；

R²為C_1-6烷基；及

R³為

其中R⁷為氫，-Cl，Br，-F及不超過三個基之一CF₃，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

R⁸為氫，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

R⁹，R¹⁰及R¹¹獨立地為氫，C_1-6烷基；

n為整數0，1，2，3或4之一；

s為整類1，2，3，4或5之一；

p為整數0或1之一，設若當R為烷氧基，

p為0；

或R³為

其中m為整數1，2，3或4之一；

或其藥來上可接受鹽類，其包括由下式化合物移除保護基Z，

其中R¹，R²及R³定義如上述，和Z為一種保護基選自一組苯甲基，二苯基甲基或三苯甲基。

2、如權利要求1之方法，其中所指保護基為苯甲基。

3、如權利要求1之方法，其中所指保護基由氫解予以移除。

4、如權利要求1之方法，其中所指保護基由在礦物酸存在下予以氫解。

5、如權利要求1之方法，其中4-（2-氯-6-氟-3-甲苯基）-1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧-7-（苯甲基）-1，7-萘啶-3-羧酸2-苯氧乙基酯在觸媒鈀和鹽酸存在下氫化處理，可得4-（2-氯-6-氟-3-甲苯基）-1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧代-1，7-萘啶-3-羧酸2-苯氧乙基酯。

6、如權利要求1之方法，其中7-芐基-1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧-4-（五氟苯基）-1，7-萘啶-3-羧酸2-苯氧基乙基酯在鈀觸媒及鹽酸存在下，用氫處理，可制備1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧-4-（五氟苯基）-1，7-萘啶3-羧酸2-苯氧基乙基酯。

7、按權利要求1之方法，其中包括一個Michael加成一環合縮合一個氧代烯胺或它的前體得到一個Knoevenagel縮合產品為一個適當取代的醛和一個1-芐基-3-羥基-5-氧代-2，3，4，6-四氫吡啶的鏈烷醇基醋酸酯，再進一步除去N-芐基的保護基。

8、按權利要求1之方法，其中1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧代-4-（五氟苯基）-7-（苯甲基）-1，7-萘啶-3-羧酸（R）-2-甲氧基-2-苯乙基酯在觸媒鈀和鹽酸存在下氧化處理，可得1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧代-4-（氟苯基）-1，7-萘啶-3-羧酸（R）-2-甲氧基-2-苯乙基酯。

9、按權利要求1之方法，其中1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧代-4-（五氟苯基）-7-（苯甲基）-1，7-萘啶-3-羧酸（S）-2-甲氧基-2-苯乙基酯在觸媒鈀和鹽酸存在下氫化處理，可得1，4，5，6，7，8-六氫-2-甲基-5-氧代-4-（五氟苯基）-1，7-萘啶-3-羧酸（S）-2-甲氧基-2-苯乙基酯。