[其他]治療劑的制備方法

無效

• 申請號: 86104611
• 申請日: 1986-07-07
• 公開（公告）號: CN86104611A
• 公開（公告）日: 1988-01-27
• 發明（設計）人: 羅伊·維克托·戴維斯;詹姆斯·弗雷澤;肯尼思·約翰·尼科爾
• 申請（專利權）人: 布茨公司
• 主分類號: C07D215/36
• 分類號: C07D215/36;C07D401/12;A61K31/47;//;21522)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備式Ⅰ喹諾酮的方法

其中X是有選擇取代的苯環殘基；R是低級烷基；R₃是氫或低級烷基；R₁和R₂(可相同或不同)是氫，低級烷基，或者與它們所連接的氮原子一起形成五元至七元飽和雜環，該雜環可有選擇地含有選自氮，氧或硫原子的另外雜原子，并可有選擇地由1個或多個低級烷基取代；喹諾酮母核的2位和3位之間的虛線表示可選擇的鍵，如果當虛線代表一個鍵時，R是甲基，R₁和R₃是氫；并且

(a)當R₂是氫時，那么4-喹諾酮母核的稠合苯環可帶有1個或多個除6，7-二甲氧基以外的取代基；并且

(b)當R₂是甲基時，那么稠合的苯環可帶有至少一個取代基，該方法的特征在于：

(a)式Ⅲ磺酰氯與R₁R₂NH式的胺反應，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位間有可選擇的鍵存在，并且R₃是氫，或者

(b)式VA化合物

與式R₃C(OR₈)₃(其中R₈是低級烷基)的原鏈烷酸三(低級烷基)酯反應，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位間有可選擇的鍵存在，或者

(c)將式Ⅹ化合物烷基化，

Ⅹ

得到式Ⅰ化合物，其中2，3位有可選擇的鍵存在，并且R₃是氫，或者

(d)使式Ⅺ化合物進行脫芐基，

Ⅺ

其中R₁₀是氫，低級烷基或R₁₁，而R₁₁是芐基或能脫芐基的取代芐基，得到式Ⅰ化合物，其中R₁是氫或低級烷基，R₂是氫，或者

(e)將R₁和R₂均為氫，或者R₁為氫、R₂為低級烷基的式Ⅰ化合物烷基化，得到相應的式Ⅰ化合物，其中R₁為氫或低級烷基，R₂為低級烷基，或者

(f)將式ⅤA化合物

VA

與式R₈CHO的醛或它的醛縮二(低級烷基)醇反應，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位間可選擇的鍵不存在，或者

(g)將式Ⅰ化合物(其中2，3位間可選擇的鍵不存在)氧化，得到相應的式Ⅰ化合物，其中2，3位間有可選擇的鍵存在。

2、按照權利要求1所述的方法，其特征在于式Ⅰ化合物具有式ⅡA，

ⅡA

其中虛線代表可選擇的鍵;R是甲基;R₃是氫或甲基;R₁是氫或甲基;R₂是甲基;R₄是氫，低級烷氧基或鹵素;R₅是氫，低級烷基，鹵素或氟化的低級烷基。

3、按照權利要求2所述制備式ⅡA化合物的方法，其中2，3位間有可選擇的鍵存在，R₃是氫，R，R₁，R₂，R₄和R₅的定義同權利要求2，其特征在于將式ⅢA化合物

ⅢA

與式R₁R₂NH的胺反應。

4、按照權利要求2所述制備式ⅡA化合物的方法，其中2，3位間有可選擇的鍵存在，R₃是氫，R，R₁，R₂，R₄和R₅的定義同權利要求2，其特征在于將式ⅤB化合物

ⅤB

與原甲酸三（低紙烷基）酯反應。