[發明專利]尿嘧啶衍生物轉化成胞嘧啶衍生物的方法無效
| 申請號： | 86103615.8 | 申請日： | 1986-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN1012367B | 公開（公告）日： | 1991-04-17 |
| 發明（設計）人： | 川田滿;松本清治;鶴島正明 | 申請（專利權）人： | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 曹恒興 |
| 地址： | 日本國大阪府大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 衍生物 轉化 胞嘧啶 方法 | ||
【權利要求書】：
1、生產具有下式的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，
式中：R1為氫原子，鹵原子或低級烷基，R2為羥基受保護的呋喃糖基或吡喃糖基，R3SO2為有機磺酰基，該方法包括下式的尿嘧啶衍生物[式中，R1，R2的含義同前]
與式為R3SO2X[式中，R3SO2的含義同前；X為鹵原子]的有機磺酸化劑在有機溶劑中反應，其特征在于尿嘧啶衍生物與有機磺酰化劑在碳酸鉀存在下進行反應。
2、根據權利要求1的方法，其中與有機磺酰化劑反應的尿嘧啶衍生物系呋喃核糖基中的羥基受保護的呋喃核糖基尿嘧啶。
3、根據權利要求1的方法，其中有機磺酰化劑R3SO2X中的R3系具有1-5個C1-3烷基和/或C1-3烷氧基取代的苯環，X為氯。
4、根據權利要求1的方法，其中在磺酰化反應中每1摩爾初始尿嘧啶衍生物所用的磺酰化劑應為1至3摩爾。
5、根據權利要求1的方法，其中在磺酰化反應中每1摩爾初始尿嘧啶衍生物所用的脫酸劑碳酸鉀應為1至5摩爾。
6、根據權利要求1的方法，其中該反應是在0°-150℃的溫度下進行的。
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