[其他]抗菌化合物的生產方法

無效

• 申請號: 86102034
• 申請日: 1986-02-28
• 公開（公告）號: CN86102034A
• 公開（公告）日: 1987-01-07
• 發明（設計）人: 三宅昭夫;近藤正熙;藤野政彥
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D501/62
• 分類號: C07D501/62;C07D501/20;C07D498/20;A61K31/54;A61K31/395
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,穆德駿

1、生產具有下式的一種化合物或其可作藥用的鹽或酯的方法：

式中R¹是可以保護起來的氨基，R³是氫原子或任意取代的烴基；Z是S、S→O、O或CH₂，R⁴是氫原子、甲氧基或甲酰胺基，R¹³是氫原子、甲基、羥基或鹵原子，A是任意取代的、在其2，3或3，4位形成一稠環的咪唑鎓-1-基，該方法包括，(1)使式為

(式中各符號的意義同上所述)的一種化合物或其鹽或酯與式為

的羧酸或其鹽或易反應的衍生物反應，或(2)使式為

(式中，R⁵是羥基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的氨基甲酰氧基或鹵原子，其它符號的意義同上所述)的一種化合物或其鹽或酯與式A′的一種咪唑化合物或其鹽反應[A′是指在2，3或3，4位有一稠合環形成的可任意取代的咪唑]，或(3)使式為

(式中各符號的意義同上述所述)的一種化合物或其鹽或酯與式R³″OH(式中R³″是可任意取代的羥基)的一種化合物或其易反應的衍生物反應。

2、根據權利要求1的方法，其中任意取代的羥基是C_1-3烷基，此基團可被鹵原子、羥基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷氧羰基或氰基所取代，取代基的數目為1到3。

3、根據權利要求1的方法，其中Z是S，R⁴是氫原子，R¹³是氫原子。

4、根據權利要求1的方法，其中A是咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基，該基團被C_1-6烷基、鹵原子或氰基所取代，取代基的數目為1或2。

5、根據權利要求1的方法，其中R¹是氨基，R³是可以被取代的C_1-3烷基，A是被氟或氰基所取代的咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基。

6、根據權利要求1的方法，其中A是在2，3或3，4位稠合有一個5到6員芳香雜環的可任意取代的咪唑鎓-1-基。

7、根據權利要求1的方法，其中A是咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1基、咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基或咪啶并〔1，2-b〕噠嗪鎓-1-基，這些基團可以被取代。

8、根據權利要求1的方法，其中R¹是氨基，R³是可由鹵原子、羥基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷氧羰基或氰基任意取代的C_1-3烷基，Z是S，R⁴是氫原子，R¹³是氫原子，A是咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基、咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基或咪唑并〔1，2-b〕噠嗪鎓-1-基，后三種基團可以被取代。

9、根據權利要求1的方法，其中A是一種可以被下列基團取代的咪唑并〔1，2-b〕噠嗪鎓-1-基：C_1-6烷基、鹵素、C_1-6烷氧基、二-C_1-6烷基氨基、二-C_1-6烷氨基-C_1-6烷硫基或C_1-6烷硫基，取代基的數目為1或2。

10、根據權利要求1的方法，其中A是可以被鹵素、氰基或二-C_1-6烷氨基-C_1-6烷基所取代的咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基，取代基的數目為1到2。

11、根據權利要求1的方法，其中R³是可以被羧基或氰基取代的C_1-3烷基。

12、根據權利要求1的方法，其中所生產的化合物是7β-〔2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧亞氨基乙酰胺基〕-3-〔（咪唑并〔1，2-b〕噠嗪鎓-1-基）甲基〕-3-頭孢烯-4-羧酸鹽。