[其他]用于誘導在體內和體外產生細胞分裂素的化合物制備工藝

無效

• 申請號: 86101696
• 申請日: 1986-03-15
• 公開（公告）號: CN86101696A
• 公開（公告）日: 1986-12-24
• 發明（設計）人: 邁克爾·阿爾貝克;本杰明·斯雷德尼
• 申請（專利權）人: 科學診斷公司
• 主分類號: C07C345/00
• 分類號: C07C345/00;A61K31/555
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

眾所周知，正常淋巴細胞的生長，不僅取決于與抗原物質或促細胞分裂劑的接觸，而且也取決于某些稱為淋巴細胞活素的生長因子的存在。這些生長因子當中，有一種稱為T-細胞生長因子（TCGF），通常稱其為微胞間白細胞（殺菌）素-2（IL-2）。這種生長因子的發現（Gillis）等人，《自然》（Nature），268;154（1977）和Ruscetti等人，《免疫學雜志》（J.Immunol.），119;131（1977），導致作為IL-2來源的T-淋巴細胞的大規模培養和克隆化。

動物體內的淋巴細胞或白血細胞有兩種類型：B-細胞和T-細胞。B-細胞以免疫球蛋白的形式產生抗體，與侵入體內的微生物結合在一起，而T-細胞則產生決定B-細胞能否發揮作用的淋巴細胞活素。參閱，例如《細胞免疫學》（Cell????Immunol.），36：15（1978）;《細胞生理學雜志》（J.Cell????Physiol）96：53（1978）;《歐洲免疫學雜志》（Eur.J.Immunol.）8：681（1978）;《免疫學評論》（Immunol.Rev.）54：188（1981）;《免疫學評論》54：158（1981）;《實驗醫學雜志》（J.Exp.Med.）154：1500（1981）;《國立癌癥研究所月刊》（National????Cancer????Institute????Mon.）60：211（1982）;《國際癌癥雜志》（Int.J.Cancer）28：157（1981）;《T-細胞亞種群在癌癥治療中的潛在作用》，編著：A.Fefer和A.Goldstein，Raven????Press，紐約，173頁及其后文，（1982）;《免疫學雜志》128：258（1982）。

已知的淋巴細胞活素除IL-2外，還包括B-細胞因子，巨噬細胞活化因子（MAF），微胞間白細胞（殺菌）素-3（IL-3），菌落刺激因子（CSF），腫瘤壞死因子，和由諸如微胞間白細胞（殺菌）素-1（IL-1）和r干擾素這樣的單核細胞產生的其它因子。所有這些因子都由白血細胞分泌，總稱胞質分裂素。對于各種重組體DNA技術和能產生這些物質的正常T-細胞系和B-細胞系的其它克隆化方法的應用受到高度注意。參閱，例如《自然》209：130（1976）;《免疫學》32：319（1977）;《實驗血液學》（Exp.Hemat.）8：494（1980）;《自然》283：581（1980）;《美國國家科學院院報》（Pnoc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.）78：1858（1981）;《免疫學方法雜志》（J.Immunol.Methods）49：1（1982）;《自然》29424/31：697-699（1981），所有這些都列入參考文獻。

本發明基于發現一類合成的碲或硒的有機衍生物能刺激可產生胞質分裂素的細胞在體內和體外產生大量胞質分裂素。這一發現使得有可能采用一種新的治療方法治療癌癥，免疫缺陷，自身免疫疾病和傳染病。

因此，本發明的目的是提供可用作治療藥劑的以碲和硒為基礎的新化合物。

本發明的目的還有：提供在體外產生胞質分裂素，例如淋巴細胞活素的新方法，并誘導受體產生這些胞質分裂素。

本發明的目的還有：在體內產生像淋巴細胞活素這樣的胞質分裂素，并誘導受體產生胞質分裂素，用來治療疾病，如癌癥，免疫缺陷，自身免疫疾病和傳染病。

本發明的目的還有：提供以能在體內外產生胞質分裂素的碲化合物為基礎的新藥組合物。

圖1是實例1化合物在KBr中的紅外分析。

圖2是實例2化合物在KBr中的紅外分析。

可用于本發明的碲或硒的衍生物，包括能刺激細胞產生淋巴細胞活素的具有如下通式的那些化合物：

（C）TeO₂

或

（D）phTeCl₃

或

（E）（C₆H₅）⁺P（TeCl₃（O₂C₂H₄））^-