[其他]芳基砜化合物的制備方法

無效

• 申請號: 86101618
• 申請日: 1986-03-13
• 公開（公告）號: CN86101618A
• 公開（公告）日: 1986-12-17
• 發明（設計）人: 戶部昭廣;藤森信一郎;山崎智志;管野守;菊本亮二;新田一誠
• 申請（專利權）人: 三菱化成工業株式會社
• 主分類號: C07C147/04
• 分類號: C07C147/04;C07D295/08;A61K31/10;A61K31/215;A61K31/275;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

本發明涉及一類新的芳基砜化合物。本發明所涉及的芳基砜化合物及其可作藥用的加成鹽具有優良的抗潰瘍作用。

到目前為止已經提出各種各樣的化合物作為抗潰瘍劑。尤其是甲腈米胍（cimetidine），它是一種組胺H₂-受體阻滯劑，由于它的優良抗潰瘍作用而得到廣泛應用。然而，在使用甲腈咪胍時所遇到的某些麻煩問題已經使人感到擔憂。（參閱Nikkel Medical1984，5，14，P.26-34。）

在尋找與迄今所提出的那些抗潰瘍劑具有完全不同的化學結構而又具有優良抗潰瘍活性的化合物方面，我們進行了廣泛的研究，并且已經發現，1-〔4-（甲氨基）-丁氧基〕-2-（苯磺酰基）苯〔Journal????of????Medical????Chemistry，Vol.24，No.2，145-148（1981）〕及其相關化合物具有出乎預料的抗潰瘍活性，當把我們的研究擴大到進一步包括不同化合物時，我們就完成了本發明。

本發明提供一類由通式（Ⅰ）代表的芳基砜化合物及其可作藥用的鹽。

式中R¹是環己基;苯基;或者是被硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或鹵原子取代的苯基;R²，R³，R⁴和R⁵分別是一個氫原子，一個鹵原子，一個氰基或羧基，其中R¹和R²可以形成一個鄰-亞苯基或是至少被硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或鹵原子中的一個取代的鄰-亞苯基;X是一個氧原子或一個亞甲基;Y是-（CH₂）n-，其中n是整數0、5或6，或者是

，其中m是1-3的一個整數;R⁶是一個氫原子，一個C₁-C₃烷基，一個ω-烷氨基烷基，其中每個烷基有1-3個碳原子或ω-二烷氨基烷基，其中每個烷基有1-3個碳原子;R⁷是一個氫原子或一個C₁-C₃烷基，而R⁶和R⁷可以與N一起形成一個環或者是

可以形成，其中R⁸是一個氫原子，一個C₁-C₃烷基，C₁-C₃羥烷基或苯基。

本發明中較好的化合物是通式（Ⅰ）所代表的這樣一些化合物：其中R¹是環己基;苯基;或是被硝基，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基或丙基等），C₁-C₃烷氧基（如甲氧基、乙氧基等）以及一個鹵原子（如氯、溴等）中至少一個基團取代的苯基;R²是一個氫原子或與R¹一起形成一個鄰-亞苯基;R³是一個氫原子;一個鹵原子（如氯、溴等）;氰基或羧基;R⁴是氫原子或鹵原子（如氯、溴等）;R⁵是氫原子;X是氧或亞甲基;Y是-（CH₂）n-，其中n是整數0，5或6，或是

，其中m是1-3的一個整數;R⁶是一個氫原子，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等）;ω-烷氨基烷基，其中每個烷基有1-3個碳原子（如甲氨基乙基;或ω-二烷氨基烷基，其中每個烷基有1-3個碳原子（如二乙氨基乙基，二甲氨基乙基等）;R⁷是一個氫原子或C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等）;R⁶和R⁷可以形成，其中R⁸是一個氫原子，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等），C₁-C₃羥烷基（如2-羥乙基等）。