[其他]氨基丙烯酸衍生物制備方法

無效

• 申請號: 86100221
• 申請日: 1986-01-16
• 公開（公告）號: CN86100221A
• 公開（公告）日: 1986-07-16
• 發明（設計）人: 弗里茨·莫勒;克勞斯·格羅
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07C101/34
• 分類號: C07C101/34;C07C97/03;C07C109/02;C07C69/738;C07C69/716;C07C49/825;C07C49/84;C07D217/24
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

本發明是關于新的氨基丙烯酸衍生物，氨基丙烯酸衍生物的制備方法和它們作為制備氧代喹啉羧酸衍生物中間體的用途。

已知氧代喹啉羧酸衍生物可通過用氨基丙烯酸衍生物作為中間體得到。但是，這些氨基丙烯酸衍生物的制備是昂貴的，并且是分幾步進行的（參見例如EP-OS（歐洲公開說明書）78，362）。

本發明是關于：

1、式（Ⅰ）的新的氨基丙烯酸衍生物

式中：

R代表烷基，

R¹代表烷氧基羰基，

R²代表烷基、環烷基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基。

2、式（Ⅰ）的新的氨基丙烯酸衍生物的制備方法

式中：

R代表烷基，

R¹代表烷氧基羰基，

R²代表烷基、環烷基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基，其特征在于式（Ⅱ）的丙烯酸衍生物

式中：

R和R¹具有在上面1中給定的含義，

R³代表烷氧基

和式（Ⅲ）的胺反應，

R²NH₂（Ⅲ）

式中R²具有在上面1中給定的含義，

在合適時，該反應在惰性稀釋劑存在下進行。

3、式（Ⅱ）的丙烯酸衍生物

式中：

R、R¹和R³具有在上面2中給定的含義。

4、式（Ⅱ）的新的丙烯酸衍生物的制備方法，

式中：

R、R¹和R³具有在上面2中給定的含義，其特征在于在乙酸酐存在下，在合適時，在稀釋劑存在下，式（Ⅳ）的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯

式中：

R具有上面給定的含義，

R⁴代表烷基，

和式（Ⅴ）的原甲酸酯反應，

HC（R³）₃（Ⅴ）

式中R³具有上面給定的含義。

5、式（Ⅳ）的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯，

式中R和R⁴具有在上面4中給定的含義。

6、式（Ⅳ）的新的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯的制備方法，

式中R和R⁴具有在上面4中給定的含義，

其特征在于在強堿存在下式（Ⅵ）的苯乙酮類

式中R具有在上面5中給定的含義，

和式（Ⅶ）的碳酸二烷基酯反應，

R⁴-O-CO-OR⁴（Ⅶ）

式中R⁴具有上面5中給定的含義。

7、式（Ⅵ）的苯乙酮類

式中R具有上面5中給定的含義。

8、式（Ⅵ）的苯乙酮類的制備方法，

式中R具有在上面5中給定的含義，

其特征在于在酸性接受體和稀釋劑存在下，式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羥基苯乙酮

和下列化合物反應：

α）式（Ⅸ）的烷基鹵

R-Hal????（Ⅸ）

式中R具有上面給定的含義

Hal代表鹵素

或

β）式（Ⅹ）的硫酸二烷基酯

RO-SO₂-OR （Ⅹ）

式中R具有上面給定的含義。

9、式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羥基苯乙酮

10、式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羥基苯乙酮的制備方法，其特征在于在酰化催化劑存在下，在合適時在稀釋劑存在下，式（Ⅺ）的3-氯-4-氟苯酚

和式（Ⅻ）的酰化劑反應

式中W代表鹵素或CH₃-COO-基。

11、根據上面1的式（Ⅰ）化合物用于制備氧代喹啉羧酸衍生物，其特征在于使式（Ⅰ）的化合物環化，然后，用已知的方法使其轉化成氧代喹啉羧酸衍生物（參見例如EP-OS（歐洲公開說明書）78，362）。