[其他]抗菌素衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 85109633
• 申請日: 1985-12-17
• 公開（公告）號: CN85109633A
• 公開（公告）日: 1987-01-07
• 發明（設計）人: 吉岡晃一;原田夫;落合道彥
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;A61K31/395;//;30732;26104)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、一種如下式化合物的制備方法，其特征是：

其中R₁′是一個通過氮鍵連接的有機殘基；X是氫，甲氧基或甲酰氨基，和R²是羧基或其衍生基團，它包括將式為：

的化合物，其X和R²如上所規定，和一能引進一個通過氮鍵形成有機殘基團的化合物的反應。

2、如在權利要求1中所要求的一種方法，其中R^1′是一個通過氮鍵連接的有機殘基選自包括酰氨基，經碳取代的氨基，鏈烯基氨基，硫代氨基，甲硅烷氨基和由式：-CO-CO-NH-代表的基團。

3、如在權利要求1中所要求的一種方法，其中R^1′是酰氨基。

4、如在權利要求3中所要求的一種方法，其中酰氨基的酰基部分是已知青霉素衍生物和頭孢菌素衍生物的6-和7-氨基上常用酰基中的任何一個。

5、如在權利要求3中所要求的一種方法，其中酰氨基是式為：

的基團其中R³是氫，烷基^＊，鏈烯基^＊，環烷基^＊，芳基^＊，雜環^＊，烷氧基^＊，或芳氧基^＊;R⁴是氫或烷基^＊，和R⁴還同R³合并成環^＊，

式為：

的基團其中R⁵是氫，氨基酸殘基^＊，氨基保護基團或-由式R⁷-（CH₂）_n-C（＝Z）-代表的基團｛其中R⁷是一雜環^＊，烷氧基^＊或氨基^＊;n是0.1或2;Z是O或S｝;R⁶是烷基^＊，芳基^＊，環鏈烯基^＊或雜環^＊;

式為：

R⁸-R⁹-CO-NH-

的基團其中R⁸是由式表的基團｛其中R¹⁰是烷基^＊，雜環^＊或芳基^＊;R¹¹是氫，烷基^＊，鏈烯基^＊，環烷基^＊，雜環^＊或-由式-R¹²-R¹³代表的基團（其中R¹²是亞烷基^＊，環亞烷基或亞烯基;R¹³是芳基^＊，羧基^＊或其酯或單一或雙烷基酰氨）;R⁹是-化學鍵或-由式代表的基團（其中R¹⁴是烷基^＊，芳基^＊或雜環^＊），

式為：

的基團其中R¹⁵是芳基^＊，雜環^＊或環鏈烯基^＊;R¹⁶是羥基，氨磺酰基，磺基、次磺酸基或酰氧基^＊;

式為：

R¹⁷-R¹⁸-CH₂-CO-NH-

的基團其中R¹⁷是烷基^＊，氰基，芳基^＊，芳氧基^＊，亞烯基，雜環^＊，氨基^＊或-由式R^17′-C（＝S）-代表的基團（其中R^17′是烷氧基）;R¹⁸是化學鍵或-S-;或式為：

的基團其中R¹⁹和R²⁰是相同的或不同的并各自代表氫，烷基^＊，芳基^＊，雜環^＊或環烷基;Z是O或S，其中右上角標以“＊”號的基團可被一至三個取代基取代。