[其他]一種制備抗高血壓的八氫-6-氮雜吲哚二肽衍生物的方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85109243 | 申請(qǐng)日： | 1985-12-19 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN85109243A | 公開（公告）日： | 1986-09-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 西蒙·弗雷澤·坎貝爾;賴斯薩德·朱雷克·科比萊基 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K5/06 | 分類號(hào)： | C07K5/06;A61K37/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 巴拿馬科隆·*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 高血壓 吲哚 二肽 衍生物 方法 | ||
本發(fā)明有關(guān)一些八氫-6-氮雜吲哚二肽衍生物及其藥物組合物，后者具有抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性，因而可用來治療某些心血管疾病，包括高血壓和心力衰竭。
高血壓蛋白原酶在腎中產(chǎn)生，它作用于α-2-球蛋白即釋放出一個(gè)十肽血管緊張素Ⅰ，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶可斷裂血管緊張素Ⅰ一端的一個(gè)二肽單位而產(chǎn)生一個(gè)八肽即血管緊張素Ⅱ，這是一種高效的升壓物質(zhì)。除直接的升壓效應(yīng)之外，血管緊張素Ⅱ還能刺激釋放出醛甾酮，這物質(zhì)也能通過使氯化鈉和水的滯留而升高血壓。高血壓蛋白原酶-血管緊張素激素控制體系的不正常的活化，被認(rèn)為是某些類型的高血壓癥和充血性心力衰竭的重要原因，現(xiàn)在已經(jīng)肯定抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶是治療這些病例的有效辦法。
按照本發(fā)明，可以得到具有抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性的，具有通式：
的化合物以及它的可作為藥物的鹽和它的生物前體，其中：
R1是H，C1-C6烷基，C2-C6烯基或芳基-（C1-C4烷基）;
R2是C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C7環(huán)烷基或取代的C1-C6烷基，其中取代基可以是囟素，羥基，C1-C6烷氧基，芳基，芳氧基，芳基-（C1-C4烷氧基），C3-C7環(huán)烷基，-NR5R6，-NHCOR5，-NHCO2.R7，胍基，C1-C4烷硫基，芳硫基，芳基-（C1-C4烷基）硫基或一個(gè)雜環(huán)基;
R3是C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基或一個(gè)取代的C1-C6烷基，其中的取代基是-NHCOR5，-NHCO2R7，-NR5R6，羥基，鹵素，-CONR5R6，C3-C7環(huán)烷基，胍基，-CO2H，-CO2（C1-C4烷基），C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，芳基或一個(gè)雜環(huán)基;
R4是-COR5，-CO2R7，-SO2R7，-SO2NR5R6，-CONR5R6，-CON（R5）SO2R7或-CON（R5）COR7。
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