[其他]抗菌膏的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85109101
• 申請日: 1985-12-12
• 公開（公告）號: CN85109101A
• 公開（公告）日: 1987-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 彼得·戴維·厚茨豪申
• 申請（專利權(quán)）人: 歐羅賽鐵克艾斯·艾
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/80
• 代理公司: 上海專利事務(wù)所
• 代理人: 沈兆南

本發(fā)明涉及局部性抗菌膏，特別是那些含至少一種碘遞體適合在燒傷作局部施用的抗菌膏。

含有抗菌劑，尤其是碘遞體的局部藥膏，對于處理燒傷及其他需糾正的皮膚失調(diào)有有效的治療。但是，這種治療是受活性劑經(jīng)壞死組織、膿液和其他在傷口表面及其深層地帶之間障礙物滲透的程度所控制。在這情形下，使用為破壞這些障礙物而附加的局部性制劑（通常是酸性），令抗菌劑自由滲透到傷口內(nèi)層，能獲得顯著的療效。

但是，這種處理方法的缺點是施用附加（酸性）制劑一定要受高度控制，因為只是企圖破壞表面阻礙物，而不是滲透這額外的藥物深入到傷口本身，因為酸性侵蝕的結(jié)果能進(jìn)一步令組織損壞。

本發(fā)明的一個目的是，提供一適合作燒傷局部施用而無需使用酸性劑（以破壞表面障礙物）仍產(chǎn)生效用的局部性抗菌膏。

本發(fā)明其他目的和優(yōu)點在以下的詳盡描述中會更為明顯。

本發(fā)明提供一在局部膏基內(nèi)至少含有效數(shù)量的一種抗菌劑的局部性抗菌膏。該膏基包含20%至50%（重量/重量比）的至少一種碳?xì)浠衔锝M份和至少一種多羥基濕潤性化合物組分的混合物。

本發(fā)明膏劑具有較現(xiàn)有技術(shù)產(chǎn)品更大的碳?xì)浠衔?濕潤劑成分。本發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)這樣在膏內(nèi)增加碳?xì)浠衔?濕潤劑的份量，改良了抗菌劑在損傷組織內(nèi)的滲透，因而避免需用預(yù)先（酸性）的處理，并使病人更快復(fù)原。

本發(fā)明局部性抗菌膏可使用任何已知并采用于一般膏劑或軟膏處方中的抗菌劑。合適的抗菌劑亦擁有其他治療活性如抗真菌和抗病毒的活性。

但是本發(fā)明可取的抗菌劑是稱為碘遞體的碘與有機(jī)聚合物的螯合物。

根據(jù)本發(fā)明的碘遞體是水溶的生理可接受的碘與有機(jī)聚合物的螯合物，并能保持元素碘的殺菌和殺微生物活度。這種碘遞體的例子包括元素碘與聚合物如壬苯氧基聚（乙烯氧基）乙醇和undecoylium????chloridc的結(jié)合物。但是，在本發(fā)明的一個特別可取實施例中，那至少一種的抗菌劑是碘與一非離子無去垢性（非表面活性）水溶的有機(jī)聚合物，如聚乙烯吡咯烷酮（povidone），聚右旋糖或蔗糖和表氯醇的共聚物。其中特別可取的是非離子無去垢性有機(jī)聚合物聚乙烯吡咯烷酮（povidone），和聚右旋糖。

聚乙烯吡咯烷酮是非離子無去垢性水溶的有機(jī)聚合物，其特征在于其烯有的螯合能力，其膠體性質(zhì)及其生理上的惰性。它的碘螯合物，聚乙烯吡咯烷酮（povidone）碘，是馳名的碘遞體。它是效力很高的殺菌劑，對幾乎所有的細(xì)菌產(chǎn)生廣范的殺菌作用。

聚乙烯吡咯烷酮碘（povidone碘）可由許多路線中任何一條制備，例如見于歐洲專利申請公開號NO.120301A和6340A和英國專利GB1580596，在此參照這些的內(nèi)容。

聚右旋糖是無營養(yǎng)的多糖類，由糖在聚羧酸催化劑的存在并于減壓下縮聚作用而制備。在美國專利NO.3766105和3786794描述了聚右旋糖，并可在紐約Pfizer公司購獲。市面出售的聚右旋糖聚合物是葡萄糖無規(guī)則地化合的分子量低的水溶聚合物，該葡萄糖含少量以單和雙酯鍵附接在聚合物的山梨醇端基和檸檬酸殘余。這些市面出售材料的平均分子量為1500，范圍約由160至20000。

當(dāng)聚右旋糖聚合物與元素碘化合，最好在一堿金屬碘化物存在下化合，形成生成物聚右旋糖一碘螯合物。這螯合物是一褐色至琥珀色的產(chǎn)物，并于90℃至130℃之間融解，形成一紅色液體。聚右旋糖碘粉末是十分溶于水并在室溫下生成一紅啡色的水溶液。

結(jié)合在使用于本膏的碘遞體內(nèi)碘的數(shù)量，除其他因素外將決定于存在在膏內(nèi)碘遞體的數(shù)量和膏所需的抗菌強(qiáng)度。碘最好將構(gòu)成介乎1%至20%（以重量計算）之間，尤其是介乎2%和15%之間的碘遞體干重量。

本膏內(nèi)抗菌劑的濃度將由需要的抗菌強(qiáng)度所決定。再者，抗菌劑濃度，除其他因素外，將決定于采用的抗菌劑、抗菌劑產(chǎn)生刺激的傾向和期望使用時間的長短。當(dāng)抗菌劑是碘遞體時，濃度亦會由碘遞體里碘的數(shù)量和（正使用膏時）碘損耗的速度所決定。

因此，當(dāng)抗菌劑是碘遞體時，膏最好含有足夠的碘遞體以在膏內(nèi)提供介乎0.1%和0.2%之間（以重量計算），尤其在0.2%和1.5%之間（以重量計算）可得（可滴定）碘的濃度。因此采用10%（以重量計算）可得碘的聚乙烯吡咯烷酮碘（povidone????iodine）作抗菌劑的膏最好有介乎1%和20%之間，特別是2%和15%之間（以重量計算）的聚乙烯吡咯烷酮碘（povidone????iodine）。

當(dāng)抗菌劑不是碘遞體時，本膏最好含有介乎0.1%和0.2%之間（以重量計算）的抗菌劑。