[其他]不同的二氫吡啶混合物的制備工藝及其在醫藥方面的用途

無效

• 申請號: 85109017
• 申請日: 1985-12-11
• 公開（公告）號: CN85109017A
• 公開（公告）日: 1986-08-27
• 發明（設計）人: 西格弗里德·戈德曼;霍斯特·伯沙根;弗里德里克·博塞特;霍斯特·邁耶;格哈特·弗蘭威阿克;朱根·斯托爾特弗斯;雷納·格羅斯;馬賽厄斯·施拉姆;岡特·托馬斯
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K31/505
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本發明是關于有增加血管收縮力和防止心絞痛作用的活性化合物的組合物（含有增加血管收縮力的二氫吡啶-組分A和有舒張血管作用的二氫吡啶-組分B）的制備工藝及其在醫藥方面的用途。

所述增加血管收縮力的二氫吡啶（組分A）的化學結構通式（Ⅰ）如下：

式中

R-代表環烷基（C₃-C₁₄）或-代表芳基（C₆-C₁₄）或雜芳基，它們可以被如下基團中的最多五個相同或不相同的基團取代：鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、一氟烷氧基（C₁-C₁₂）、多氟烷氧基（C₁-C₁₂）、羥基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基在所有情況下都是C₁-C₈的烷基、芳基（C₆-C₁₄）、雜芳基、芳烷基（C₇-C₁₄）鄰芳基烷基（C₇-C₁₂）或-SO_n-芳基烷基（C₇-C₁₄;n＝0-2），上面提及的最后五個取代基還可被下列取代基中的至多五個取代：鹵素、硝基、疊氮基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₈的烷基）、烷氧基或烷基硫醇基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基），

R¹-代表直鏈、支鏈或環烷基的飽和或不飽和烴基（最大到C₂₀），這些基團的鏈里可以間隔最多五個硫原子和/或氧原子，或可被如下基團取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、三烷基甲硅烷基（在所有情況下都是C₁-C₈的烷基）、烷氧基羰基（C1-C4）、氨基、烷基胺基或二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基），

R².R⁴可以是相同的或不相同的并代表：

-氫，

-氨基，

-氰基，

-甲?；?/p>

-直鏈烷基、支鏈烷基、環烷基或鏈烯基（可達ClO），它們中的每一個都可被下列基團取代：羥基、羧基、烷氧基羰基（C1-C4）或鹵素

R³-代表氫或

-直鏈烷基、支鏈烷基、環烷基或鏈烯基（最大到C₁₀），這些基團中的每一個都可以被下列基團任意取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基）或五元到七元雜環基，這些雜環含有氮原子和/或氧原子和/或硫原子作為雜原子，而且，可以是飽和的或不飽和的，

R⁵-代表氫、氰基或硝基或者

R⁴和R⁵一起形成如下的環：

n是1或2。

通式（l）較好的化合物里，

R-代表環烷基（C₄-C₁₂）或