[其他]不同的二氫吡啶混合物的制備工藝及其在醫(yī)藥方面的用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85109017
• 申請(qǐng)日: 1985-12-11
• 公開（公告）號(hào): CN85109017A
• 公開（公告）日: 1986-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 西格弗里德·戈德曼;霍斯特·伯沙根;弗里德里克·博塞特;霍斯特·邁耶;格哈特·弗蘭威阿克;朱根·斯托爾特弗斯;雷納·格羅斯;馬賽厄斯·施拉姆;岡特·托馬斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號(hào): A61K31/44
• 分類號(hào): A61K31/44;A61K31/505
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本發(fā)明是關(guān)于有增加血管收縮力和防止心絞痛作用的活性化合物的組合物（含有增加血管收縮力的二氫吡啶-組分A和有舒張血管作用的二氫吡啶-組分B）的制備工藝及其在醫(yī)藥方面的用途。

所述增加血管收縮力的二氫吡啶（組分A）的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（Ⅰ）如下：

式中

R-代表環(huán)烷基（C₃-C₁₄）或-代表芳基（C₆-C₁₄）或雜芳基，它們可以被如下基團(tuán)中的最多五個(gè)相同或不相同的基團(tuán)取代：鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、一氟烷氧基（C₁-C₁₂）、多氟烷氧基（C₁-C₁₂）、羥基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基在所有情況下都是C₁-C₈的烷基、芳基（C₆-C₁₄）、雜芳基、芳烷基（C₇-C₁₄）鄰芳基烷基（C₇-C₁₂）或-SO_n-芳基烷基（C₇-C₁₄;n＝0-2），上面提及的最后五個(gè)取代基還可被下列取代基中的至多五個(gè)取代：鹵素、硝基、疊氮基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₈的烷基）、烷氧基或烷基硫醇基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基），

R¹-代表直鏈、支鏈或環(huán)烷基的飽和或不飽和烴基（最大到C₂₀），這些基團(tuán)的鏈里可以間隔最多五個(gè)硫原子和/或氧原子，或可被如下基團(tuán)取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、三烷基甲硅烷基（在所有情況下都是C₁-C₈的烷基）、烷氧基羰基（C1-C4）、氨基、烷基胺基或二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基），

R².R⁴可以是相同的或不相同的并代表：

-氫，

-氨基，

-氰基，

-甲酰基或

-直鏈烷基、支鏈烷基、環(huán)烷基或鏈烯基（可達(dá)ClO），它們中的每一個(gè)都可被下列基團(tuán)取代：羥基、羧基、烷氧基羰基（C1-C4）或鹵素

R³-代表氫或

-直鏈烷基、支鏈烷基、環(huán)烷基或鏈烯基（最大到C₁₀），這些基團(tuán)中的每一個(gè)都可以被下列基團(tuán)任意取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基（在所有情況下都是C₁-C₄的烷基）或五元到七元雜環(huán)基，這些雜環(huán)含有氮原子和/或氧原子和/或硫原子作為雜原子，而且，可以是飽和的或不飽和的，

R⁵-代表氫、氰基或硝基或者

R⁴和R⁵一起形成如下的環(huán)：

n是1或2。

通式（l）較好的化合物里，

R-代表環(huán)烷基（C₄-C₁₂）或