[其他]取代的4-芐基哌嗪基化合物的制備方法

無效

• 申請號: 85108856
• 申請日: 1985-11-07
• 公開（公告）號: CN85108856A
• 公開（公告）日: 1987-07-29
• 發明（設計）人: 威廉·孔普
• 申請（專利權）人: 西巴-蓋爾基股份公司
• 主分類號: C07D498/06
• 分類號: C07D498/06;A61K31/395;//;27300;30700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、制備下式化合物或其鹽的方法：

其中，W是式(Ⅱ)的哌嗪-1-基原子團：

其中，R¹和R²是C₁-C₄烷基，R³、R⁴和R⁵是氫或者C₁-C₄烷基，或者R²與R³或者R³與R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亞基、1，3-亞丙基或者1，4-亞丁基，其中各個基團是被C₁-C₄烷基取代的或者未被取代的，而且R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氫或C₁-C₄烷基，其特征在于：

a)使3-R₀-利福霉素S(其中R₀是氫或者鹵素)與式(Ⅲ)H-W的胺反應，或者

b)使N¹-未取代的3-哌嗪基利福霉素S或者SV，與能夠將式(Ⅳ)的原子團引入哌嗪基之4位上的化合物：

反應，而且必要時使生成的(ⅠA)和/或者(ⅠB)式之化合物轉化為式(ⅠA)和/或者(ⅠB)的另一種化合物，和/或者將所得到的鹽轉化為游離化合物或者另一種鹽，和/或者使得到的游離化合物轉化為鹽。

2、按照權利要求1所述制備式（ⅠA）或者（ⅠB）之化合物或者其鹽的方法，其中W是式（Ⅱ）的原子團，其中R¹和R²是C₁-C₂烷基，R⁴是氫或者C₁-C₄烷基，而且R³和R⁴是氫，或者其中R²和R³或者R³和R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亞基、1，3-亞丙基或者1，4-亞丁基，而且R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氫。

3、按照權利要求1所述制備式（ⅠA）之化合物或者其鹽的方法，其中W是式（Ⅱ）的原子團，其中R¹和R²是C₁-C₄烷基，R⁴是氫或者C₁-C₄烷基而且R³和R⁵是氫，或者其中R²和R³或者R³和R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亞基，以及R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氫。

4、按照權利要求1所述制備3-〔4-（2，6-二甲基-4-叔丁基芐基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

5、按照權利要求1所述制備3-〔4-（2，4，6-三甲基芐基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

6、按照權利要求1所述制備3-〔4-（1-萘甲基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

7、按照權利要求1所述的方法，其中以其藥學上可接受鹽的形式，制備權利要求1～6所定義的任何一種化合物。

8、制備一種至少含有權利要求1～7所定義的化合物作為活性成分的藥物組合物之方法，其中利用非化學方法，至少使用一種藥物賦形劑處理所說的活性成分。

9、使用符合權利要求1的式（ⅠA）或者（ⅠB）之化合物或者其藥學上可接受的鹽制備藥組合物，其中W如權利要求1所定義。