[其他]無粘合劑可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇

無效

• 申請號: 85108599
• 申請日: 1985-09-30
• 公開（公告）號: CN1005148B
• 公開（公告）日: 1989-09-13
• 發明（設計）人: 邁克爾·瑟貝爾洛夫;帕特里克·利梅
• 申請（專利權）人: 火箭兄弟公司
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 侯迎

本發明是關于一種可直接壓縮并不帶有粘合劑的顆粒狀甘露糖醇的生產方法。在試驗中其脆性底于６５％，同時，連續地向平放或傾斜的敞口容器里加入：結晶粒度小于５ｍｍ，基本上為液態的甘露糖醇，溫度優選１６６．５－１８０℃之間，以使基本上是液態的甘露糖醇和結晶糖醇會合的運動物料的表面不發生完全熔化，顆粒大的由于有分離現象而產生升到運動物料表面的趨勢，通過溢流到旋轉容器外來收集大顆粒。

本發明涉及到制造無粘合劑可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇的工藝方法。

當甘露糖醇可直接壓縮時，由于它的味道和低吸水性，它優選為藥物賦形劑。

目前，它不具有這些特性，特別當它是由水中結晶得到時。此外，它是非常易碎的，因此，在裝運期間相當容易破碎，這種破碎產生的細顆粒對它的流動性和可壓縮性有不利的影響。

由此可見，商業中可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇的這種性質是不令人滿意的。

在這種情況下，脆性和可壓縮性距那些標準藥物賦形劑（能直接可壓縮的乳糖）的要求太遠。但甘露糖醇不具有乳糖的確實存在的缺點，即：

-太大的吸水性，

-降低藥效，

-太大的生齲性。

已經試圖在甘露糖醇中摻入粘合劑來消除這些缺點。

目前，使用者對粘合劑的存在不太贊賞。

因此本發明的目的在于提供一種生產方法，用以生產一種脆性小從而易于輸送并可直接壓縮也不包含粘合劑，甚至遠遠超過無造粒粘合劑的顆粒狀乳糖的甘露糖醇。

對于這個要求本申請公司已努力滿足了。

現在，制備具有這些優點的無粘合劑的可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇是可能的。這種甘露糖醇的脆性大大低于所有已知的可直接壓縮甘露糖醇，也包括那些含有粘合劑的甘露糖醇。

這種可直接壓縮的不帶粘合劑的甘露糖醇是一種新產品，并構成本發明的主要特征。

按照本發明的一方面，表明在實驗A中的前述的可直接壓縮的無粘合劑的甘露糖醇的特征是脆性低于65%。

在實驗B中，這種甘露糖醇的和低脆性同時表明的特性是可壓縮性超過49.0牛頓（N），最好超過78.4牛頓（N）。

此外，在實驗C中，它具有極好的、超過65的流動系數。

脆性是表明甘露糖醇顆粒的抗壓能力的。

脆性可用壓碎后沒有被給定篩目尺寸的篩子擋住的顆粒的比例表明。因為顆粒通過了所說的篩子，那就是說顆粒的粒度已降低了。

可用實驗A測定脆性。

實驗用的顆粒在脆性測量器設備中壓碎，在實驗A中，商標為“ERWEKA TAP”的脆性測量器是由ERWEKA公司制造的（6056Heusenstamn R.F.A），該機在25轉/分的均速下旋轉。其內已放入5個同樣的直徑17毫米、重量18.87克的鋼球。

在脆性破碎室裝入粒度分布為400-500μm的15克顆粒物質。設備旋轉15分鐘。

在實驗結束時，測定留在篩目大小為351μm的篩子上的殘余物的重量比。

脆性值相當于沒有留在前述規定的篩子上粉狀物的比率。

未留在上述篩子上的粉末物質的百分數很小時，則脆性更小的。

可用實驗B測定可壓縮性，這個實驗借助高產率旋轉壓床制造藥片然后測量它們的破裂強度。

使用的壓床是P1000型壓床，由WILHELM FETTE公司制造（2053Schwarzenbeck R.F.A）;為了測量壓力和噴射力它裝有測量器。

制成的藥片是圓的，雙面凹的，直徑20mm，厚度5mm，它們的形狀和尺寸畫在圖1中。圖1是用實驗的粉狀產品制備的藥片徑向剖面圖。