[其他]富含活性物質的可儲存春黃菊浸膏的制備方法

無效

• 申請號: 85107994
• 申請日: 1985-11-02
• 公開（公告）號: CN85107994A
• 公開（公告）日: 1987-05-06
• 發明（設計）人: 奧托·伊薩克;雷恩霍爾德·卡利
• 申請（專利權）人: 底古薩有限公司
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 孫令華,崔曉光

流態春黃菊浸膏可通過各種途徑獲得，例如浸解、滲濾、再滲濾或連續滲濾。所有這些工藝的一個共同的特點是，用于春黃菊藥材的原料為干頭狀花序。春黃菊花與春黃菊浸膏的質量不僅取決于紅沒藥醇的含量，而且取決于精油、母菊薁和黃酮的含量。

在干燥過程中，春黃菊花失去其重量的百分之七十五到八十五。但同時，春黃菊花也依采用干燥過程的類型而失去一定量的活性物質。例如，在生產條件下干燥紅沒藥醇類鮮春黃菊，即使是在相對低的干燥溫度下，也會損失百分之四十七的精油，或甚至百分之四十八的母菊薁和百分之四十六的（一）-α-紅沒藥醇。

在春黃菊藥材的儲存過程中還會發生活性物質的進一步損失。例如，在春黃菊儲存一年后，精油含量減少百分之四十三點八，精油中母菊薁的含量則超過比例減少百分之六十八點四。

另一個問題是，春黃菊中的活性物質很難從藥材中提取出來。例如，在用百分之四十五的醇生產流態春黃菊浸膏的過程中，藥材中的精油僅有大約一半被提取出來。

從鮮春黃菊（即新收獲的頭狀花序）中萃取，至今尚未被采用，因為新收獲的植物或其部分要經過無酶控或由微生物引起的過程，這要影響其含量。只有在干燥過程中脫除水分，才能使植物酶失去活性或者說是變性。歷史上僅有一例報導（藥學文獻（Arch.Phar.））280，1942，第437-438頁），以百分之八十六的醇萃取鮮春黃菊，雖然以后還是不得不煮沸春黃菊浸膏二十分鐘以滅酶。但在這一例中，薁的產量僅為百分之十八點四，并且，僅僅五個月以后，春黃菊浸膏便實際上失去了原來曾經含有的全部的。

此外，在已知春黃菊浸膏中含有的活性物質，僅具備有限的儲存期限。尤其是，母菊薁的含量會迅速減少，即使加堿，也不能阻止。

我們驚奇地發現本發明的鮮春黃菊的萃取方法，比已知的春黃菊藥材的萃取更具有優越性。特別是，還能提高活性物質的產量并增加其儲存期限。

出人意外的是、在本發明對鮮春黃菊的萃取中，用加熱的方法來穩定浸膏并不是必需的。不管酶怎樣繼續活動，如果要取得上述的優越性，就甚至必須避免對鮮春黃菊浸膏加熱。

本發明的制備方法主要由用鏈烷醇含量為百分之四十至百分之百的含水或無水C₁-C₄鏈烷醇對鮮春黃菊花或冷凍春黃菊花進行的萃取構成，以后無需熱處理。萃取通常在10至60℃下進行。在萃取之前或萃取的過程中，可以添加新鮮的、冷凍的或干燥的春黃菊花瓣。

當采用Degumill類花時，本發明產品含有例如，至少18毫克%的（-）-x-紅沒藥醇，并含有其它紅沒藥酸（bisaboloid）少于9毫克%。

鮮春黃菊花的浸解，是用飽和的C₁-C₄醇，例如甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇，尤其是乙醇和異丙醇進行的。可使用純的醇（100%），也可使用這些醇與水的混合物，醇的重量可以是占40%到100%，較好的是占50%至90%，更好的是占55%至85%。

萃取可在10-60℃的溫度范圍內進行，最好是在10-40℃的溫度范圍內進行。

萃取劑中醇的濃度取決于藥材當量或存在于所得浸膏中春黃菊的干重。鮮春黃菊的藥材當量就是用通常的干燥法從鮮春黃菊獲取的春黃菊藥材的重量，就說，可用通常生產黃春菊藥材的任何方法，例如在40-60℃的范圍內，避開太陽直射，進行薄層干燥。用這一方法生產的藥材，通常仍含高達10%重量的水分。與此相反，春黃菊的干重即基本上無水的藥材的重量。如果鮮春黃菊對萃取劑的比率是高的，則萃取劑的含醇量也應該相應地高。但是，鮮春黃菊干重的一份（由樣品在烘箱150℃干燥3小時來確定）應至少相當于春黃菊浸膏重量的四份，更好是四至八份，最好是五至六份。萃取劑中醇的含量應該這樣來確定，即，春黃菊浸膏中醇的重量百分比永遠不會低于百分之二十。總之，春黃菊浸膏中醇的重量百分比為百分之二十至百分之五十，或百分之二十至四十，最好是百分之二十至三十五之間。一百克的鮮春黃菊通常相當于干重二十至三十克。依據春黃菊浸膏中醇的含量，下述鮮春黃菊（鮮春黃菊的干重，例如，為24.6克，相當于水分重量百分比占百分之七十三點六）100克應對應57克乙醇（容積為百分之九十六），這樣可使春黃菊浸膏中的含醇重量百分比為百分之四十。