[其他]4-氧化-吡啶并(2，3-d)嘧啶-衍生物的制造方法

無效

• 申請號: 85107634
• 申請日: 1985-10-16
• 公開（公告）號: CN85107634B
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發明（設計）人: 于爾根·克萊因施羅斯;格哈特·薩齊因格;卡爾·曼哈特;約翰尼斯·哈登斯坦;哈特姆特·奧斯沃爾德;岡特·魏因海默爾;埃德加·弗里斯基
• 申請（專利權）人: 歌德克股份公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/505;//;22100;23900)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金,羅宏

1、通式1的4-氧代-吡啶并〔2，3，-d〕嘧啶-衍生物或其符合醫藥上要求的鹽的制備方法，

（Ⅰ）

式中：

R²代表未取代的苯基或最好在2-或3-位置上由囟素、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二甲氨基、或二乙氨基、甲硫基、三氟甲基取代的苯基，或最好在2，3-位置由甲氧基或亞甲二氧基或在2，3-或2，6-的位置上由相同或不同的囟素原子雙取代的苯基，

R²代表氰基，羧基或通式Ⅱ的烷氧羰基，

-COOR⁵（Ⅱ）

式中R⁵代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基或低級烷氧基烷基，

R³代表甲基或乙基基團或氨基基團，

R⁴代表氫、甲基、乙基、正丙基或異丙基基團，或氨烷基，其特征在于：

a）在堿的存在下，于50℃至160℃在惰性有機溶劑中使通式Ⅴ的二氫吡啶與S-三嗪縮合，得到通式Ⅵ的化合物

（Ⅴ）

式中R¹、R³的定義同上，R²為-COOR⁵所示的烷氧羰基，R⁵代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基或低級烷氧基烷基，

（Ⅵ）

式Ⅵ中R¹、R^2′和R³含義同上，

然后可選擇已知的方法使式Ⅵ的化合物與通式Ⅶ的化合物進行反應，

X-R⁴ （Ⅶ）

式中R⁴的定義同上，但不為氫，X為囟素，特別是氯、溴或碘，或者

b）于60℃至120℃、在極性溶劑（如醇）中，使通式Ⅷ的化合物

（Ⅷ）

（式中R¹和R²的含義同前，R³代表不大于4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基）與6-氨基-4-羥基嘧啶縮合，并將由此所得到的通式Ⅵ的化合物與通式Ⅶ的化合物反應，如有必要，也可將所得到的化合物Ⅰ轉化成藥理上可接受的鹽類。